Диета при приеме ксарелто


Диета при приеме ксарелто при мерцательной аритмии

Обычно при появлении нарушений в работе сердца врачи рекомендуют уменьшать потребление сахара и поваренной соли. Диета при аритмии и тахикардии также предполагает снижение веса для уменьшения общей нагрузки на сердце. Поэтому необходимо строго следить за общей калорийностью продуктов и следовать следующим правилам:

  1. Соблюдать режим питания.
  2. Вести активный образ жизни, чтобы появлялся аппетит.
  3. Не переедать.
  4. Подбирать рацион, содержащий больше углеводов, чем белков или жиров.
  5. Тщательно пережевывать пищу.
  6. Пища может быть вареной, запеченной, приготовленной на пару.

Питание при аритмии сердца для мужчин и женщин должно включать следующие продукты:

  • огурцы, красная фасоль, гречневая и овсяная крупа и шпинат – источники магния.
  • курага, картофель (особенно запеченный в кожуре), петрушка, смородина, черешня, чернослив, изюм и бананы богаты калием, который считают самым важным для сердца микроэлементом.
  • обязательно в рационе должны присутствовать кисломолочные продукты, поскольку они содержат много кальция. Поэтому сыр, йогурт и творог необходимо есть чаще.
  • нежирное мясо: курятина, индейка, кролик или телятина, а также отварная рыба.
  • для выведения холестерина, который способствует обострению аритмии, необходимо употреблять арбузы и дыни.
  • способствует снижению холестерина и разжижает кровь гранат.
  • льняное масло. Непосредственно на аритмию оно не повлияет, зато предотвращает закупорку сосудов, что облегчает ток крови по ним.
  • для общего улучшения работы сердца полезен грейпфрут.

При аритмии и других заболеваниях сердца категорически противопоказаны жареные продукты

Некоторые продукты могут наносить вред сердцу, снижать эффективность лекарств, а также повышать давление. Поэтому диета при аритмии и экстрасистолии предполагает, что из рациона будут исключены:

  • алкогольные напитки;
  • напитки, содержащие кофеин (кроме кофе, избегайте энергетиков), провоцирующие учащение сокращений сердца;
  • жирная пища. Свинина, сало, жирная скумбрия и копченая колбаса содержат избыток холестерина, что вредно для сердца;
  • фастфуд, который может спровоцировать ожирение и имеет повышенное содержание холестерина;
  • уксус, острые приправы и специи;
  • десерты и сладости в больших количествах.

Режим приема воды тоже имеет свои особенности при аритмии. Суточное потребление жидкости должно составлять примерно два литра, но точное количество следует обсудить с врачом, поскольку оно может зависеть от веса пациента и объема физических нагрузок в течение дня.

Зеленый чай и отвары различных трав обладают успокоительным эффектом, а это очень полезно при любых заболеваниях сердца. Как было сказано выше, избегайте употребления алкоголя и напитков с кофеином или экстрактом гуараны.

Первый день недели стоит начать день с каши из овсяных или гречневых хлопьев. Основной прием пищи может включать овощной суп, а ужин – овощи и немного мяса птицы.

Второй день тоже можно начать с каши, например, манной. В обед следует съесть рыбный суп, а на ужин – немного телятины с салатом.

Третий день лучше начать с запеканки. На обед – борщ с нежирным мясом, а на ужин выбрать макароны из твердых сортов пшеницы.

Пятый день может начаться с манной каши на молоке. Во время основного приема пищи следует съесть паровую котлету, можно с запеченной картошкой или рыбный суп. На ужин лучше всего подойдет овощная запеканка, можно с мясом курицы.

На шестой день на завтрак подойдет запеканка либо гречневая каша. На основной прием пищи можно выбрать суп, особенно содержащий цветную капусту, с нежирным мясом либо котлетой.

На седьмой день на завтрак можно приготовить паровой омлет. На обед подойдет овощной суп с курицей, а на ужин – рыбные котлеты с гречневой или перловой кашей.

Приведенное выше меню подходит пациентам, страдающим различными видами сердечных заболеваний.

Правильное питание не только даёт результат, если сочетается с корректно подобранным медикаментозным лечением, когда заболевание уже выявлено, но и даёт возможность избежать заболевания здоровому человеку. Внимательно относитесь к диете, поскольку она может влиять на эффективность лечения.

Например, диета при приеме ксарелто при мерцательной аритмии предполагает, что пациенту необходимо следить за дозировкой принимаемого витамина К: указанный препарат является антикоагулянтом и уменьшает количество этого витамина в организме.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 15 мг, 20 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — ривароксабан микронизированный 15 мг и 20 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза 5 сР (гидроксипропилметилцеллюлоза 2910), лактозы моногидрат, магния стеарат, натрия лаурилсульфат,

состав оболочки: железа оксид красный (Е 172), гипромеллоза 5 сР (гидроксипропилметилцеллюлоза 2910), макрогол 3350 (полиэтиленгликоль (3350)), титана диоксид (Е 171).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой красного цвета (для дозировки 15 мг), коричнево-красного цвета (для дозировки 20 мг) круглой формы, с двояковыпуклыми поверхностями, с гравировкой «15» (для дозировки 15 мг), с гравировкой «20» (для дозировки 20 мг) и треугольником на одной стороне и фирменным байеровским крестом — на другой.

Антикоагулянты. Прямые ингибиторы фактора Ха. Ривароксабан.

Код АТХ B01AF01

Фармакокинетика

Всасывание и биодоступность

Ривароксабан быстро всасывается; максимальные концентрации (Смакс.) достигаются через 2-4 часа после приема таблетки.

После приема внутрь абсорбция ривароксабана почти полная и абсолютная биодоступность после приема дозы 10 мг высокая и составляет 80-100%. Прием пищи не оказывает влияния на AUC (площадь под кривой «концентрация – время») или Смакс (максимальная концентрация) ривароксабана в дозе 10 мг.

Вследствие снижения степени абсорбции биодоступность ривароксабана составляет 66% при приеме натощак таблетки в дозе 20 мг.

При приеме Ксарелто® 20 мг вместе с пищей наблюдается повышение среднего показателя AUC на 39% в сравнении с показателем, отмеченным при приеме натощак, что указывает на почти полную абсорбцию и высокую биодоступность при приеме внутрь. Ксарелто® 15 и 20 мг следует принимать вместе с приемом пищи (см. раздел «Способ применения и дозы»). В условиях приема пищи Ксарелто® 10 мг, 15 мг и 20 мг характеризуется пропорциональностью доз.

Фармакокинетика ривароксабана характеризуется умеренной изменчивостью; индивидуальная изменчивость (вариационный коэффициент) составляет от 30% до 40%.

В организме человека большая часть ривароксабана (92-95%) связана с белками плазмы, при этом основным связывающим компонентом является сывороточный альбумин. Объем распределения – средний, Vss составляет приблизительно 50 л.

Метаболизм и выведение

Ривароксабан выводится преимущественно в форме метаболитов (приблизительно 2/3 от назначенной дозы) с мочой и калом в одинаковых соотношениях. Оставшаяся треть дозы выводится посредством прямой почечной экскреции в неизмененном виде, главным образом, за счет активной почечной секреции. Метаболизм ривароксабана осуществляют изоферменты CYP 3A4, CYP 2J2, а также ферменты, независимые от системы цитохрома Р450. Основными участками биотрансформации являются морфолиновая группа, подвергающаяся окислительной деградации, и гидролизуемые амидные группы.

Согласно данным, полученным in vitro, ривароксабан является субстратом для белков-переносчиков Р-gp (Р-гликопротеина) и Bcrp (белка устойчивости к раку молочной железы).

Неизмененный ривароксабан является наиболее важным соединением в человеческой плазме, значимые или активные циркулирующие метаболиты в плазме не обнаружены. Ривароксабан, системный клиренс которого составляет приблизительно 10 л/ч, может быть отнесен к лекарственным веществам с низким уровнем клиренса. При выведении ривароксабана из плазмы терминальный период полувыведения составляет от 5 до 9 часов у молодых пациентов и от 11 до 13 часов — у пожилых пациентов.

У пожилых пациентов концентрации ривароксабана в плазме выше, чем у молодых пациентов, среднее значение AUC приблизительно в 1,5 раза превышает соответствующие значения у молодых пациентов, главным образом, вследствие сниженного общего и почечного клиренса.

У мужчин и женщин клинически значимые различия фармакокинетики не обнаружены.

Различные весовые категории

Слишком малый или большой вес (менее 50 кг и более 120 кг) лишь незначительно влияет на концентрации ривароксабана в плазме (различие составляет менее 25 %).

Безопасность и эффективность у детей и подростков младше 18 лет не установлена.

Клинически значимые различия фармакокинетики и фармакодинамики у пациентов европеоидной, афро-американской, латиноамериканской, японской или китайской этнической принадлежности не наблюдались.

Влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику ривароксабана изучалось у больных, распределенных в соответствии с классификацией Чайлд-Пью (согласно стандартным процедурам в клинических исследованиях). Система классификации Чайльд–Пью используется для оценки прогноза хронических заболеваний печени, главным образом, цирроза. Для пациентов, у которых планируется проведение терапии антикоагулянтами, критическим аспектом нарушения функции печени является сниженный синтез факторов свертывания крови в печени. Поскольку этот аспект оценивается лишь в одном из пяти биохимических/ клинических исследований, составляющих систему классификации, риск развития кровотечения у пациентов может нечетко коррелировать со схемой классификации. В этой связи решение о назначении антикоагулянтной терапии должно быть принято независимо от данных указанной классификации.

Ксарелто® противопоказан пациентам с заболеваниями печени, протекающими с коагулопатией, обуславливающей клинически значимый риск кровотечения. У больных c циррозом печени и легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по Чайлд-Пью) фармакокинетика ривароксабана лишь незначительно отличалась от соответствующих показателей в контрольной группе здоровых испытуемых (в среднем отмечалось увеличение AUC ривароксабана в 1,2 раза). Значимые различия фармакодинамических свойств между группами отсутствовали.

У больных c циррозом печени и печеночной недостаточностью средней степени тяжести (класс В по Чайлд-Пью) средняя AUC ривароксабана была значительно повышена (в 2,3 раза) по сравнению со здоровыми добровольцами вследствие значительно сниженного клиренса лекарственного вещества, что указывает на серьезное заболевание печени. Подавление активности фактора Ха было выражено сильнее (в 2,6 раза), чем у здоровых добровольцев. Протромбиновое время также в 2,1 раза превышало показатели у здоровых добровольцев. При помощи измерения протромбинового времени оценивается внешний путь коагуляции, включающий факторы свертывания VII, X, V, II и I, которые синтезируются в печени.

Пациенты с умеренной печеночной недостаточностью были более чувствительными к ривароксабану, что выражалось в более тесной фармакокинетической и фармакодинамической взаимосвязи между концентрацией ривароксабана в плазме и протромбиновым временем.

Данные о применении препарата у больных с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по Чайлд-Пью) отсутствуют.

У больных с почечной недостаточностью наблюдается увеличение уровня воздействия ривароксабана, обратно пропорциональное снижению почечной функции, которое определяется по клиренсу креатинина.

У больных с легкой (клиренс креатинина 80-50 мл/мин.), среднетяжелой (клиренс креатинина

Болезни сердечно-сосудистой системы в наши дни занимают первое место по распространению среди взрослого населения. Также они возглавляют список причин смертности и инвалидности. Такая неутешительная картина вынуждает врачей и фармакологов искать новые методы лечения сердечно-сосудистых заболеваний и их осложнений. Одним из лучших препаратов, которые применяют для этого, является Ксарелто.

Ксарелто — это лекарственное средство, которое влияет на тромбы и их образование в организме человека. Действующее вещество препарата — ривароксабан — является ингибитором одного из факторов свертывания крови. Ривароксабан угнетает активность веществ, которые способствую образованию тромба. Такое действие дополняется способностью ривароксабана растворять уже образовавшиеся тромботические массы в сосудах.

Ксарелто — не БАД, как многие считают по ошибке. Этот препарат входит в официальные протоколы лечения сердечно-сосудистых заболеваний, а его действие на организм подтверждено многочисленными исследованиями. Ксарелто — это не антибиотик, поскольку он не действует на патогенные микроорганизмы. Ксарелто — это антикоагулянт прямого действия, так как он вызывает растворение тромбов и предотвращает их образование.

Ксарелто влияет на факторы свертывания непосредственно в кровяном русле и дезактивирует их, в то время как непрямой антикоагулянт на систему свертывания действует опосредованно (через угнетение образования факторов свертывания в печени, к примеру).

Все антикоагулянты имеют средства, которые оказывают противоположное им действие. Такие лекарства часто называют антидотами и используют их в случаях передозировки антикоагулянтами. Антидот для препарата Ксарелто — это витамин К и его синтетические аналоги (Викасол). Также при передозировке антикоагулянтами прямого действия эффективно переливание плазмы крови, в которой содержатся недостающие факторы свертывания в готовом к использованию виде.

Препарат Ксарелто комплексно воздействует на всю сердечно-сосудистую систему. Прежде всего, этот антикоагулянт растворяет тромбы. Также Ксарелто разжижает кровь, благодаря чему снижает давление и улучшает кровообращение в тканях. У пожилых Ксарелто предупреждает образование тромбов и застойные явления в сердечно-сосудистой системе.

Антикоагулянт прямого действия Ксарелто нашел свое применение:

  • в онкологии;
  • в ортопедии;
  • в травматологии;
  • в гинекологии;
  • в кардиологии.

Ксарелто быстро действует, а его эффект продолжителен. Данный препарат хорошо переносится пациентами и практически не вызывает побочных явлений.

Антикоагулянт Ксарелто имеет широкий спектр назначений. Его применяют при следующих заболеваниях:

  • при аритмии;
  • при АФС (антифосфолипидном синдроме, который сопровождается повышенной способностью крови к свертыванию);
  • при мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий (ФП));
  • при онкологии;
  • при химиотерапии;
  • при варикозе;
  • при ИБС (ишемической болезни сердца);
  • при ишемическом инсульте;
  • при инфаркте миокарда;
  • при ОКС (остром коронарном синдроме);
  • при переломах (в том числе при переломах шейки бедра);
  • при операциях по поводу протезирования головки бедренной кости или коленного сустава;
  • при протезировании клапанов;
  • при стентировании;
  • при тромбозе (в том числе при тромбозе глубоких вен (ТГВ));
  • при тромбоэмболии легочной артерии (ТЭЛА);
  • при тромбофлебите.

Лекарственное средство Ксарелто применяют не всегда. Есть список заболеваний и состояний, которые являются прямым противопоказанием для назначения этого антикоагулянта. Ксарелто не применяется:

  • при анемии;
  • при ХБП (хронической болезни почек);
  • при почечной недостаточности (в том числе при ХПН — хронической почечной недостаточности);
  • при язве желудка;
  • при геморрое;
  • при кровотечении;
  • при менструации (месячных);
  • при тромбофилии;
  • при тромбоцитопении;
  • при беременности;
  • в детском возрасте.

Прежде, чем принимать Ксарелто, необходимо проконсультироваться с лечащим врачом. Это поможет избежать осложнений и побочных эффектов от терапии данным антикоагулянтом, особенно, если у пациента есть одно из заболеваний или состояний из списка противопоказаний.

Фибрилляция предсердий, или мерцательная аритмия, — это хаотичное, неритмичное сокращение правого и левого предсердий в сердце. Это заболевание вызывает нарушение сердечного ритма и кровообращения в целом. При фибрилляции возникают вихревые потоки крови, из-за чего повышается риск образования тромбов. Применение Ксарелто позволяет предупредить тромбоз и его осложнения при фибрилляции предсердий.

Доза Ксарелто при фибрилляции предсердий (мерцательной аритмии) составляет 10 мг (1 таблетка). Лекарство принимают один раз в сутки во время еды. Если пациенту трудно проглотить таблетку, можно измельчить ее и смешать с водой, соком или другой жидкой пищей. Также возможно введение таблетки в желудок через зонд с последующим энтеральным питанием через него.

Тромбоз глубоких вен (ТГВ) представляет собой образование тромба в венах чаще всего нижних конечностей с последующей закупоркой этих сосудов. Растворить тромб и предотвратить нарушение кровообращение в конечности поможет Ксарелто. Лечение тромбоза глубоких вен (ТГВ) этим антикоагулянтом проводится с применением дозы 20-30 мг в сутки. Пить лекарство необходимо 1 раз в день во время еды.

Лечение тромбоза препаратом Ксарелто может сочетаться с применением аспирина, клопидогрела или тиклопидина. Для лучшего эффекта от терапии на заболевание необходимо воздействовать комплексно, учитывая причину возникновения тромбов и наличие факторов риска у пациента (малоактивный образ жизни, сидячая работа, возраст старше 40 лет, ожирение и т.д.).

Тромбофлебит, в отличие от тромбоза глубоких вен (ТГВ), сопровождается не только образованием тромба в вене, но и развитием воспаления стенки этого сосуда. Поэтому лечение тромбофлебита Ксарелто должно проводиться в комбинации с противовоспалительными препаратами, венотониками, антибиотиками и тугим бинтованием. Дозировка антикоагулянта Ксарелто при тромбофлебите составляет 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки во время приема пищи.

ТЭЛА является одним из самых грозных осложнений тромбоза глубоких вен. Тромбоэмболия легочной артерии ведет к дыхательной и сердечной недостаточности, инфаркту легких и летальному исходу. Именно поэтому лечение ТЭЛА должно проводиться как можно быстрее и эффективней.

Ксарелто при тромбоэмболии легочной артерии помогает справиться с причиной заболевания — закупоркой тромбом одной из артерии в легком. Антикоагулянт растворяет тромб и освобождает просвет сосуда для нормального тока крови. Кроме этого, препарат предотвращает рецидив тромбоза, который встречается при ТЭЛА довольно часто.

Ксарелто при лечении ТЭЛА назначают в дозировке 20 мг 1 раз в день. Принимать препарат необходимо вместе с едой, запивая небольшим количеством воды или жидкой пищи.

Лечение препаратом Ксарелто простое и не составляет трудностей. Пить препарат необходимо всего 1 раз в день. В какое время принимать Ксарелто, зависит от способа жизни пациента и его активности. Нет разницы, будете Вы принимать лекарство утром или вечером. А вот когда принимать Ксарелто — совсем другой вопрос. Как указано в инструкции, антикоагулянт необходимо пить исключительно во время еды. При этом делить таблетку на несколько приемов нельзя. Если пациент самостоятельно не может выпить таблетку, ее можно раскрошить и добавить в теплое питье или жидкую пищу. Также можно принимать Ксарелто через зонд. Но после этого обязательно должно следовать энтеральное питание с его помощью.

Сколько принимать Ксарелто? Курс лечения препаратом зависит от заболевания, его тяжести и общего состояния пациента. Во время терапии антикоагулянтом должен регулярно проводиться лабораторный контроль крови. При этом должно учитываться количество тромбоцитов и эритроцитов, скорость оседания эритроцитов (СОЭ), протромбиновое время и другие показатели работы свертывающей системы крови.

Ксарелто: дозы и длительность лечения

Мерцательная аритмия (фибрилляция предсердий (ФП))

serdce-moe.ru

Диета при приеме ксарелто 20 мг

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Ксарелто. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Ксарелты в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Ксарелты при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения тромбозов, эмболий и профилактики инсульта и инфаркта у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Ксарелто — селективный прямой ингибитор фактора 10а для приема внутрь. Активация фактора 10 с образованием фактора 10а через собственные и внешние пути играет центральную роль в коагуляционном каскаде.

Ривароксабан (действующее вещество препарата Ксарелто) оказывает дозозависимое влияние на протромбиновое время и характеризуется высокой корреляцией с концентрацией в плазме крови при анализе с помощью комплекта Neoplastin (при использовании других реактивов результаты будут отличаться).

Также ривароксабан дозозависимо увеличивает АЧТВ и результат Heptest, однако эти параметры не рекомендуется использовать для оценки фармакодинамических эффектов ривароксабана.

Ривароксабан (микронизированный) + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь в дозе 10 мг Ксарелто быстро всасывается, абсолютная биодоступность высокая и составляет 80-100%. Прием пищи не влияет на AUC и Cmax ривароксабана. Фармакокинетика ривароксабана характеризуется умеренной изменчивостью; индивидуальная изменчивость (коэффициент вариабельности) составляет 30-40%, за исключением дня проведения и следующего дня после операции, когда изменчивость является высокой (70%). Связывание с белками плазмы, преимущественно с альбумином, составляет 92-95%. Ривароксабан выводится преимущественно в форме метаболитов (приблизительно 2/3 дозы), причем половина из них выводится почками, а другая половина — с калом. 1/3 применяемой дозы подвергается прямой экскреции почками в виде неизмененного вещества, как полагают, преимущественно путем активной почечной секреции. Метаболизм ривароксабана происходит при участии изоферментов CYP3A4, CYP2J2, а также ферменты, независимых от системы цитохрома Р450. Основными участником биотрансформации является морфолиновая группа, подвергающаяся окислительному разложению, и амидные группы, подвергающиеся гидролизу.

  • профилактика инсульта, инфаркта и системной тромбоэмболии у пациентов с фибрилляцией предсердий неклапанного происхождения;
  • лечение тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и профилактика их рецидивов;
  • профилактика венозной тромбоэмболии у пациентов, которым проводятся обширные ортопедические оперативные вмешательства на нижних конечностях.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 2,5 мг, 10 мг, 15 мг и 20 мг.

Инструкция по применению и схема приема

Если пациент не способен проглотить таблетку целиком, таблетка Ксарелто может быть измельчена и смешана с водой или жидким питанием, например яблочным пюре, непосредственно перед приемом. После приема измельченной таблетки Ксарелто 15 или 20 мг необходимо незамедлительно осуществить прием пищи.

Измельченная таблетка Ксарелто может быть введена через желудочный зонд. Положение зонда в ЖКТ необходимо дополнительно согласовать с врачом перед приемом Ксарелто. Измельченную таблетку следует вводить через желудочный зонд в небольшом количестве воды, после чего необходимо ввести небольшое количество воды для того, чтобы смыть остатки препарата со стенок зонда. После приема измельченной таблетки Ксарелто 15 или 20 мг необходимо незамедлительно осуществить прием энтерального питания.

Профилактика инсульта и системной тромбоэмболии у пациентов с фибрилляцией предсердий неклапанного происхождения

Рекомендованная доза составляет 20 мг 1 раз в день.

Для пациентов с нарушением функции почек (Cl креатинина 49-30 мл/мин) рекомендованная доза составляет 15 мг 1 раз в день.

Рекомендованная максимальная суточная доза составляет 20 мг.

Терапия Ксарелто должна рассматриваться как долговременное лечение, проводящееся до тех пор, пока польза от лечения превышает риск возможных осложнений.

Действия при пропуске приема дозы

Если прием очередной дозы пропущен, пациент должен немедленно принять Ксарелто и на следующий день продолжать регулярный прием препарата в соответствии с рекомендованным режимом. Не следует удваивать принимаемую дозу для компенсации пропущенной ранее.

Побочное действие

  • анемия;
  • тромбоцитемия;
  • послепроцедурные кровоизлияния (включая послеоперационную анемию и кровотечение из раны);
  • тахикардия;
  • артериальная гипотензия (включая гипотензию при проведении процедур);
  • кровоизлияние (включая гематомы и редкие случаи кровоизлияний в мышцы);
  • желудочно-кишечные геморрагии (включая геметемезис, кровоточивость десен, кровотечение из прямой кишки, гематурию, кровянистые выделения из половых путей, носовые кровотечения);
  • тошнота, рвота;
  • запор, диарея;
  • боль в области брюшной полости;
  • чувство дискомфорта в желудке;
  • диспептические явления;
  • сухость во рту;
  • локализованный или периферический отек;
  • утомляемость;
  • слабость;
  • астения;
  • лихорадка;
  • крапивница (включая случаи генерализованной крапивницы);
  • аллергический дерматит;
  • головокружение;
  • головная боль;
  • синкопальные состояния;
  • боль в конечностях;
  • зуд (включая случаи генерализованного зуда);
  • высыпания на коже;
  • почечная недостаточность (повышение в крови уровня креатинина, мочевины);
  • повышение уровня ЛДГ, повышение уровня ААТ и ААТ, повышение уровней липазы, амилазы, билирубина крови, уровня ЩФ.

Противопоказания

  • клинически значимое активное кровотечение (например, внутричерепное, желудочно-кишечное);
  • заболевания печени, сопровождающиеся коагулопатией, повышающей риск клинически значимого кровотечения;
  • беременность;
  • повышенная чувствительность к ривароксабану.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности.

Особые указания

Не рекомендуется применение ривароксабана у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 15 мл/мин).

C осторожностью следует применять Ксарелто при лечении пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-49 мл/мин), получающих сопутствующую терапию препаратами, которые способны вызывать повышение концентрации ривароксабана в плазме крови, а также у пациентов с КК менее 15-30 мл/мин. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени концентрация ривароксабана в плазме крови может быть существенно повышена, что может привести к повышенному риску кровотечения.

Пациенты с почечной недостаточностью тяжелой степени с повышенным риском кровотечения и пациенты, получающие сопутствующую системную терапию противогрибковыми препаратами азоловой группы или ингибиторами ВИЧ-протеазы, после начала лечения должны находиться под строгим наблюдением с целью своевременного выявления геморрагических осложнений. Такой контроль может включать регулярное физикальное обследование пациента, тщательное наблюдение за отделяемым из дренажа хирургической раны и периодическое определение уровня гемоглобина.

С осторожностью следует применять ривароксабан при лечении пациентов с повышенным риском кровотечения, в т.ч. если имеются врожденные или приобретенные заболевания, приводящие к кровотечениям; неконтролируемая АГ тяжелой степени; пептическая язва ЖКТ в стадии обострения; недавно перенесенная пептическая язва ЖКТ; сосудистая ретинопатия; недавно перенесенное внутричерепное или внутримозговое кровоизлияние; интраспинальная или интрацеребральная сосудистая патология; недавно перенесенное нейрохирургическое (операция на головном, спинном мозге) или офтальмологическое вмешательство.

Необходима осторожность при назначении ривароксабана пациентам, получающим лекарственные препараты, влияющие на гемостаз, например нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), ингибиторы агрегации тромбоцитов или другие антитромботические средства.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении ривароксабана и сильных ингибиторов изофермента CYP3A4 и P-гликопротеина может привести к снижению почечного и печеночного клиренса и таким образом значительно увеличить AUC ривароксабана.

Сочетанное применение ривароксабана и противогрибкового препарата азолового ряда кетоконазола (400 мг 1 раз в сутки), являющегося сильным ингибитором CYP3A4 и P-гликопротеина, приводило к 2.6-кратному увеличению средней равновесной AUC ривароксабана и 1.7-кратному повышению средней Cmax ривароксабана, что сопровождается значительным усилением фармакодинамических эффектов препарата.

При одновременном применении ривароксабана и ингибитора ВИЧ-протеазы ритонавира (600 мг 2 раза в сутки), являющегося сильным ингибитором CYP3A4 и P-гликопротеина, приводило к 2.5-кратному увеличению средней равновесной AUC ривароксабана и 1.6-кратному повышению средней Cmax ривароксабана, что сопровождается значительным усилением фармакодинамических эффектов препарата. В связи с этим необходимо с осторожностью применять Ксарелто при лечении пациентов, одновременно получающих системные азоловые противогрибковые препараты или ингибиторы ВИЧ-протеазы.

Кларитромицин (500 мг 2 раза в сутки), являющийся мощным ингибитором CYP3A4 и средней интенсивности ингибитором P-гликопротеина, вызывал 1.5-кратное увеличение средних значений AUC и 1.4-кратное повышение Cmax ривароксабана. Это увеличение AUC и повышение Cmax колеблется в пределах нормы и считается клинически незначимым.

Эритромицин (500 мг 3 раза в сутки), умеренно ингибирующий изофермент CYP 3A4 и P-гликопротеина, вызывал 1.3-кратное увеличение средних равновесных значений AUC и Cmax ривароксабана. Это увеличение AUC и повышение Cmax колеблется в пределах нормы и считается клинически значимым.

Одновременное назначение ривароксабана и рифампицина, являющегося сильнодействующим индуктором CYP 3A4 и P-гликопротеина, приводило к приблизительно 50% уменьшению средней AUC ривароксабана и параллельному снижению его фармакодинамических эффектов. Сочетанное применение ривароксабана с другими сильнодействующими индукторами CYP3A4 (например, фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом или препаратами зверобоя) также может привести к снижению концентраций ривароксабана в плазме крови. Снижение концентрации ривароксабана в плазме крови считается клинически незначимым.

После комбинированного применения эноксапарина (в однократной дозе 40 мг) и ривароксабана (в однократной дозе 10 мг) наблюдался аддитивный эффект относительно активности антифактора 10а, что не сопровождается дополнительными эффектами относительно показателей свертывания крови (протромбиновое время, АЧТВ).

Эноксапарин не изменял фармакокинетику ривароксабана.

Не выявлено фармакокинетического взаимодействия между Ксарелто и клопидогрелом (ударная доза 300 мг со следующим назначением поддерживающей дозы 75 мг), но в подгруппе пациентов выявлено клинически значимое увеличение времени кровотечения, которое не коррелировало с агрегацией тромбоцитов и уровнем Р-селектина или GP2b/3a-рецептора.

После одновременного назначения ривароксабана и 500 мг напроксена клинически релевантного удлинения времени кровотечения не наблюдалось. Однако у отдельных лиц возможен более выраженный фармакодинамический ответ.

Взаимодействие с пищей: ривароксабан в дозе 10 мг можно принимать во время приема пищи или отдельно.

Влияние на лабораторные тесты: влияние на показатели свертывания крови (протромбиновое время, АЧТВ, Heptest) соответствует ожидаемому с учетом механизма действия ривароксабана.

Аналоги лекарственного препарата Ксарелто

Структурных аналогов по действующему веществу лекарство Ксарелто не имеет. Препарат содержит в своем составе уникальное действующее вещество.

Аналоги по фармакологической группе (средства для лечения тромбозов и эмболий):

  • Авелизин Браун;
  • Агренокс;
  • Актилизе;
  • Ангиовит;
  • Аспизол;
  • Аспирин Кардио;
  • Аценокумарол;
  • Ацетилсалициловая кислота;
  • Брилинта;
  • Буфферин;
  • Варфарин Никомед;
  • Винпоцетин;
  • Вобэнзим;
  • Гепарин;
  • Годасал;
  • Декстран;
  • Детромб;
  • Дипиридамол;
  • Зилт;
  • Кальципарин;
  • Кардиомагнил;
  • Каринат;
  • Каринат Форте;
  • Клексан;
  • Кливарин;
  • Клопидекс;
  • Колфарит;
  • Компламин;
  • Коплавикс;
  • Ксантинола никотинат;
  • Курантил;
  • Ласпал;
  • Листаб;
  • Микристин;
  • Парседил;
  • Пелентан;
  • Пентоксифиллин;
  • Плавикс;
  • Плагрил;
  • Плидол;
  • Прадакса;
  • Ралофект;
  • Реоглюман;
  • Реополиглюкин;
  • Рибасан форте;
  • Синкумар;
  • Стрептаза;
  • Тагрен;
  • Тиклид;
  • Тикло;
  • Тромбо АСС;
  • Тромбопол;
  • Тропарин;
  • Укидан;
  • Урокиназа медак;
  • Фенилин;
  • Фибринолизин;
  • Флогэнзим;
  • Цибор;
  • Эгитромб.

По материалам instrukciya-otzyvy.ru

Регистрационный номер: ЛП-001457

Торговое наименование: Ксарелто ®

Международное непатентованное название: ривароксабан

Лекарственная форма: таблетки покрытые пленочной оболочкой

Одна таблетка покрытая пленочной оболочкой, содержит: Активное вещество: ривароксабан микронизированный 15 мг или 20 мг,

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 37,50 мг или 35,00 мг, кроскармеллоза натрия – 3,00 мг, гипромеллоза 5сР – 3,00 мг, лактозы моногидрат – 25,40 мг или 22,90 мг, магния стеарат – 0,60 мг, натрия лаурилсульфат – 0,50 мг; оболочка: железа оксид красный – 0,150 мг или 0,350 мг, гипромеллоза 15сР – 1,50 мг, макрогол 3350 – 0,50 мг, титана диоксид – 0,350 мг или 0,150 мг, соответственно.

Таблетки 15 мг: круглые двояковыпуклые таблетки розово-коричневого цвета, покрытые пленочной оболочкой; методом выдавливания нанесена гравировка: на одной стороне – треугольник с обозначением дозировки «15», на другой – фирменный байеровский крест. Вид таблетки на изломе: однородная масса белого цвета, окруженная оболочкой розово-коричневого цвета. Таблетки 20 мг: круглые двояковыпуклые таблетки красно-коричневого цвета, покрытые пленочной оболочкой; методом выдавливания нанесена гравировка: на одной стороне – треугольник с обозначением дозировки «20», на другой – фирменный байеровский крест. Вид таблетки на изломе: однородная масса белого цвета, окруженная оболочкой красно-коричневого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: прямые ингибиторы фактора Ха

Код ATX: В01AF01

ФармакодинамикаМеханизм действияРивароксабан – высокоселективный прямой ингибитор фактора Ха, обладающий высокой биодоступностью при приеме внутрь. Активация фактора Х с образованием фактора Ха через внутренний и внешний пути свертывания играет центральную роль в коагуляционном каскаде.

Фармакодинамические эффекты

У человека наблюдалось дозозависимое ингибирование фактора Ха. Ривароксабан оказывает дозозависимое влияние на протромбиновое время и хорошо коррелирует с концентрациями в плазме (r=0,98), если для анализа используется набор Neoplastin ® . При использовании других реактивов результаты будут отличаться. Протромбиновое время следует измерять в секундах, поскольку МНО (международное нормализованное отношение) откалибровано и сертифицировано только для производных кумарина и не может применяться для других антикоагулянтов. У пациентов с фибрилляцией предсердий неклапанного происхождения, принимающих ривароксабан для профилактики инсульта и системной тромбоэмболии, 5/95-процентили для протромбинового времени (Neoplastin ® ) через 1-4 часа после приема таблетки (т.е. на максимуме эффекта) варьируют от 14 до 40 секунд у пациентов, принимающих 20 мг один раз в день, и от 10 до 50 секунд у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 49-30 мл/мин), принимающих 15 мг один раз в день. У пациентов, получающих ривароксабан для лечения и профилактики рецидивов тромбоза глубоких вен (ТГВ) и тромбоэмболии легочной артерии (ТЭЛА), 5/95-процентили для протромбинового времени (Neoplastin ® ) через 2-4 часа после приема таблетки (т.е. на максимуме эффекта) варьируют от 17 до 32 секунд у пациентов, принимающих 15 мг два раза в день, и от 15 до 30 секунд у пациентов, принимающих 20 мг один раз в день. Также ривароксабан дозозависимо увеличивает активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) и результат HepTest ® ; однако эти параметры не рекомендуется использовать для оценки фармакодинамических эффектов ривароксабана. Также, если для этого есть клиническое обоснование, концентрация ривароксабана может быть измерена при помощи калиброванного количественного анти-фактора Xa теста. В период лечения Ксарелто ® проводить мониторинг параметров свертывания крови не требуется. У здоровых мужчин и женщин старше 50 лет удлинение интервала QT электрокардиограммы под влиянием ривароксабана не наблюдалось.

Фармакокинетика

Всасывание и биодоступностьАбсолютная биодоступность ривароксабана после приема дозы 10 мг высокая (80-100 %).

Ривароксабан быстро всасывается; максимальная концентрация (Сmax) достигается через 2-4 часа после приема таблетки.

При приеме ривароксабана в дозе 10 мг с пищей не отмечено изменения AUC (площадь под кривой «концентрация – время») и Сmax (максимальная концентрация). Фармакокинетика ривароксабана характеризуется умеренной индивидуальной изменчивостью; индивидуальная изменчивость (вариационный коэффициент) составляет от 30 до 40 %. В связи со сниженной степенью всасывания, при приеме 20 мг натощак наблюдалась биодоступность 66 %. При приеме Ксарелто ® 20 мг во время еды отмечалось увеличение средней AUC на 39 % по сравнению с приемом натощак, показывая практически полное всасывание и высокую биодоступность.

Всасывание ривароксабана зависит от места высвобождения в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Снижение в 29 % и 56 % в AUC и Cmax, соответственно, в сравнении с приемом целой таблетки, наблюдалось, когда гранулят ривароксабана высвобождался в дистальном отделе тонкой кишки или восходящей ободочной кишке. Следует избегать введения ривароксабана в желудочно-кишечный тракт дистальнее желудка, поскольку это может повлечь снижение всасывания и, соответственно, экспозиции препарата.

В исследовании оценивалась биодоступность (AUC и Cmax) 20 мг ривароксабана, принятого внутрь в виде измельченной таблетки в смеси с яблочным пюре или суспендированной в воде, а также введенной через желудочный зонд с последующим приемом жидкого питания, в сравнении с приемом целой таблетки. Результаты продемонстрировали предсказуемый дозозависимый фармакокинетический профиль ривароксабана, при этом биодоступность при указанном выше приеме соответствовала таковой при приеме более низких доз ривароксабана. РаспределениеВ организме человека большая часть ривароксабана (92-95 %) связывается с белками плазмы, основным связывающим компонентом является сывороточный альбумин. Объем распределения – умеренный, Vss составляет приблизительно 50 л. Метаболизм и выведениеПри приеме внутрь приблизительно 2/3 от назначенной дозы ривароксабана подвергаются метаболизму и в дальнейшем выводятся равными частями с мочой и через кишечник. Оставшаяся 1/3 дозы выводится посредством прямой почечной экскреции в неизмененном виде, главным образом, за счет активной почечной секреции. Ривароксабан метаболизируется посредством изоферментов CYP3A4, CYP2J2, а также при помощи механизмов, независимых от системы цитохромов. Основными участками биотрансформации являются окисление морфолиновой группы и гидролиз амидных связей.

Согласно данным, полученным in vitro, ривароксабан является субстратом для белков-переносчиков Р-gp (Р-гликопротеина) и Bcrp (белка устойчивости рака молочной железы).

Неизмененный ривароксабан является единственным активным соединением в человеческой плазме, основные или активные циркулирующие метаболиты в плазме не обнаружены. Ривароксабан, системный клиренс которого составляет приблизительно 10 л/ч, может быть отнесен к лекарственным веществам с низким клиренсом. При выведении ривароксабана из плазмы конечный период полувыведения составляет от 5 до 9 часов у молодых пациентов и от 11 до 13 часов у пожилых пациентов.

Пол/Пожилой возраст (старше 65 лет)

У пожилых пациентов концентрации ривароксабана в плазме крови выше, чем у молодых пациентов; среднее значение AUC приблизительно в 1,5 раза превышает соответствующие значения у молодых пациентов, главным образом, вследствие кажущегося снижения общего и почечного клиренса. У мужчин и женщин клинически значимых различий фармакокинетики не обнаружено.

Масса тела

Слишком малая или большая масса тела (менее 50 кг и более 120 кг) лишь незначительно влияет на концентрацию ривароксабана в плазме крови (различие составляет менее 25 %).

Детский возраст

Данные по этой возрастной категории отсутствуют.

Межэтнические различия

Клинически значимых различий фармакокинетики и фармакодинамики у пациентов европеоидной, афроамериканской, латиноамериканской, японской или китайской этнической принадлежности не наблюдалось.

Нарушение функции печени

Влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику ривароксабана изучалось у больных, распределенных в соответствии с классификацией Чайлд-Пью (согласно стандартным процедурам в клинических исследованиях). Классификация Чайлд-Пью позволяет оценить прогноз хронических заболеваний печени, главным образом, цирроза. У пациентов, которым планируется проведение антикоагулянтной терапии, наиболее важным следствием нарушения функции печени является уменьшение синтеза факторов свертывания крови в печени. Так как этот показатель соответствует только одному из пяти клинических/биохимических критериев, составляющих классификацию Чайлд-Пью, риск развития кровотечения не совсем четко коррелирует с данной классификацией. Вопрос о лечении подобных пациентов антикоагулянтами должен решаться независимо от класса по классификации Чайлд-Пью. Ксарелто ® противопоказан пациентам с заболеваниями печени, протекающими с коагулопатией, обуславливающей клинически значимый риск кровотечения. У больных c циррозом печени и легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по Чайлд-Пью) фармакокинетика ривароксабана лишь незначительно отличалась от соответствующих показателей в контрольной группе здоровых испытуемых (в среднем отмечалось увеличение AUC ривароксабана в 1,2 раза). Значимые различия фармакодинамических свойств между группами отсутствовали. У больных c циррозом печени и печеночной недостаточностью средней степени тяжести (класс В по Чайлд-Пью) средняя AUC ривароксабана была значительно повышена (в 2,3 раза) по сравнению со здоровыми добровольцами вследствие значительно сниженного клиренса лекарственного вещества, что указывает на серьезное заболевание печени. Подавление активности фактора Ха было выражено сильнее (в 2,6 раза), чем у здоровых добровольцев. Протромбиновое время также в 2,1 раза превышало показатели у здоровых добровольцев. При помощи измерения протромбинового времени оценивается внешний путь коагуляции, включающий факторы свертывания VII, X, V, II и I, которые синтезируются в печени. Пациенты со среднетяжелой печеночной недостаточностью более чувствительны к ривароксабану, что является следствием более тесной взаимосвязи фармакодинамических эффектов и фармакокинетических параметров, особенно между концентрацией и протромбиновым временем. Данные по пациентам с печеночной недостаточностью класса С по классификации Чайлд-Пью отсутствуют.

Нарушение функции почек

У больных с почечной недостаточностью наблюдалось увеличение экспозиции ривароксабана, обратно пропорциональное степени снижения почечной функции, которая оценивалась по клиренсу креатинина. У пациентов с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина 80-50 мл/мин, клиренсе креатинина 49-30 мл/мин и клиренсе креатинина 29-15 мл/мин наблюдалось 1,4-, 1,5- и 1,6-кратное увеличение концентраций ривароксабана в плазме крови (AUC), соответственно, по сравнению со здоровыми добровольцами. Соответствующее увеличение фармакодинамических эффектов было более выраженным. У пациентов с клиренсом креатинина 80-50 мл/мин, клиренсом креатинина 49-30 мл/мин и клиренсом креатинина 29-15 мл/мин общее подавление активности фактора Ха увеличивалось в 1,5, 1,9 и 2 раза по сравнению со здоровыми добровольцами; протромбиновое время вследствие действия фактора Xа также увеличивалось в 1,3, 2,2 и 2,4 раза, соответственно.

Данные о применении Ксарелто ® у пациентов с клиренсом креатинина 29-15 мл/мин ограничены, в связи с чем следует соблюдать осторожность при применении препарата у данной категории пациентов. Данные о применении Ксарелто ® у пациентов с клиренсом креатинина ® не рекомендуется к применению у пациентов, получающих системное ле-чение противогрибковыми препаратами азоловой группы (например, кетоконазолом) или ингибиторами протеазы ВИЧ (например, ритонавиром). Эти лекарственные пре-параты являются сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина. Как следствие, эти лекарственные препараты могут повышать концентрацию рива-роксабана в плазме крови до клинически значимого уровня (в среднем в 2,6 раза), что увеличивает риск развития кровотечений. Азоловый противогрибковый препа-рат флуконазол, умеренный ингибитор CYP3A4, оказывает менее выраженное влия-ние на экспозицию ривароксабана и может применяться с ним одновременно (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие формы взаимодействия»).

  • Пациенты с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 29-15 мл/мин) или повышенным риском кровотечения и пациенты, получающие сопутствующее системное лечение противогрибковыми препаратами азоловой группы или ингибиторами протеазы ВИЧ, после начала лечения должны находиться под пристальным контролем для своевременного обнаружения осложнений в форме кровотечений.
  • Беременность Безопасность и эффективность применения Ксарелто ® у беременных женщин не установлены. Данные, полученные на экспериментальных животных, показали выраженную токсичность ривароксабана для материнского организма, связанную с фармакологическим действием препарата (например, осложнения в форме кровоизлияний) и приводящую к репродуктивной токсичности.

    Вследствие возможного риска развития кровотечения и способности проникать через плаценту Ксарелто ® противопоказан при беременности (см. раздел «Противопоказания»).

    Женщинам с сохраненной репродуктивной способностью следует использовать эффективные методы контрацепции в период лечения Ксарелто ® .

    Грудное вскармливание

    Данные о применении Ксарелто ® для лечения женщин в период грудного вскармливания отсутствуют. Данные, полученные на экспериментальных животных, показывают, что ривароксабан выделяется с грудным молоком. Ксарелто ® может применяться только после отмены грудного вскармливания (см. раздел «Противопоказания»). Фертильность Исследования показали, что ривароксабан не влияет на мужскую и женскую фертильность у крыс. Исследований влияния ривароксабана на фертильность у человека не проводилось.

    Внутрь. Ксарелто ® 15 мг и 20 мг следует принимать во время еды. Если пациент не способен проглотить таблетку целиком, таблетка Ксарелто ® может быть измельчена и смешана с водой или жидким питанием, например, яблочным пюре, непосредственно перед приемом. После приема измельченной таблетки Ксарелто ® 15 мг или 20 мг необходимо незамедлительно осуществить прием пищи. Измельченная таблетка Ксарелто ® может быть введена через желудочный зонд. Положение зонда в ЖКТ необходимо дополнительно согласовать с врачом перед приемом Ксарелто ® . Измельченную таблетку следует вводить через желудочный зонд в небольшом количестве воды, после чего необходимо ввести небольшое количество воды для того, чтобы смыть остатки препарата со стенок зонда. После приема измельченной таблетки Ксарелто ® 15 мг или 20 мг необходимо незамедлительно осуществить прием энтерального питания.

    Профилактика инсульта и системной тромбоэмболии у пациентов с фибрилляцией предсердий неклапанного происхождения

    Рекомендованная доза составляет 20 мг один раз в день. Для пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина 49-30 мл/мин) рекомендованная доза составляет 15 мг один раз в день. Рекомендованная максимальная суточная доза составляет 20 мг.

    Продолжительность лечения: терапия Ксарелто ® должна рассматриваться как долговременное лечение, проводящееся до тех пор, пока польза от лечения превышает риск возможных осложнений (см. разделы «С осторожностью» и «Особые указания»).

    Действия при пропуске приема дозы Если прием очередной дозы пропущен, пациент должен немедленно принять Ксарелто ® и на следующий день продолжать регулярный прием препарата в соответствии с рекомендованным режимом. Не следует удваивать принимаемую дозу для компенсации пропущенной ранее.

    Лечение ТГВ и ТЭЛА и профилактика рецидивов ТГВ и ТЭЛА

    Рекомендованная начальная доза при лечении острого ТГВ или ТЭЛА составляет 15 мг 2 раза в день в течение первых 3 недель с последующим переходом на дозу 20 мг один раз в день для дальнейшего лечения и профилактики рецидивов ТГВ и ТЭЛА. Максимальная суточная доза составляет 30 мг в течение первых 3 недель лечения и 20 мг при дальнейшем лечении.

    Продолжительность лечения определяется индивидуально после тщательного взвешивания пользы лечения против риска возникновения кровотечения (см. раздел «С осторожностью»). Минимальная продолжительность курса лечения (не менее 3 месяцев) должна основываться на оценке, касающейся обратимых факторов риска (т.е. предшествующее хирургическое вмешательство, травма, период иммобилизации). Решение о продлении курса лечения на более длительное время основывается на оценке, касающейся постоянных факторов риска, или в случае развития идиопатического ТГВ или ТЭЛА.

    Действия при пропуске приема дозы Важно придерживаться установленного режима дозирования. Если прием очередной дозы пропущен при режиме дозирования 15 мг два раза в день, пациент должен немедленно принять Ксарелто ® для достижения суточной дозы 30 мг. Таким образом, две таблетки 15 мг могут быть приняты в один прием. На следующий день пациент должен продолжать регулярный прием препарата в соответствии с рекомендованным режимом. Если прием очередной дозы пропущен при режиме дозирования 20 мг один раз в день, пациент должен немедленно принять Ксарелто ® и на следующий день продолжать регулярный прием препарата в соответствии с рекомендованным режимом.

    Отдельные группы пациентов

    Коррекции дозы в зависимости от возраста пациента (старше 65 лет), пола, массы тела или этнической принадлежности не требуется.

    Пациенты с нарушением функции печени

    Ксарелто ® противопоказан пациентам с заболеваниями печени, сопровождающимися коагулопатией, которая обуславливает клинически значимый риск кровотечений (см. раздел «Противопоказания»). Пациентам с другими заболеваниями печени изменения дозировки не требуются (см. раздел «Фармакологические свойства / Фармакокинетика»). Имеющиеся ограниченные клинические данные, полученные у пациентов со среднетяжелой печеночной недостаточностью (класс В по классификации Чайлд-Пью), указывают на значимое усиление фармакологической активности препарата. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью) клинические данные отсутствуют.

    Пациенты с нарушением функции почек

    При назначении Ксарелто ® пациентам с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 80-50 мл/мин) коррекции дозы не требуется. При профилактике инсульта и системной тромбоэмболии у пациентов с фибрилляцией предсердий неклапанного происхождения с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 49-30 мл/мин) рекомендованная доза составляет 15 мг один раз в день. При лечении ТГВ и ТЭЛА и профилактике рецидивов ТГВ и ТЭЛА у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 49-30 мл/мин) коррекции дозы не требуется. Имеющиеся ограниченные клинические данные демонстрируют значительное повышение концентраций ривароксабана у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 29-15 мл/мин). Для лечения этой категории пациентов Ксарелто ® следует применять с осторожностью. Применение Ксарелто ® не рекомендуется у пациентов с клиренсом креатинина ® При профилактике инсульта и системной тромбоэмболии следует прекратить лечение АВК и начать лечение Ксарелто ® при величине МНО ≤ 3,0. При ТГВ и ТЭЛА следует прекратить лечение АВК и начать лечение Ксарелто ® при величине МНО ≤ 2,5.

    При переходе пациентов с АВК на Ксарелто ® , после приема Ксарелто ® значения МНО будут ошибочно завышенными. МНО не подходит для определения антикоагулянтной активности Ксарелто ® и поэтому не должно использоваться с этой целью (см. «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие формы взаимодействия»).

    Переход с Ксарелто ® на антагонисты витамина К (АВК) Существует вероятность возникновения недостаточного антикоагулянтного эффекта при переходе с Ксарелто ® на АВК. В связи с этим необходимо обеспечить непрерывный достаточный антикоагулянтный эффект во время подобного перехода с помощью альтернативных антикоагулянтов. Следует отметить, что Ксарелто ® может способствовать повышению МНО. Пациентам, перешедшим с Ксарелто ® на АВК, следует одновременно принимать АВК, пока МНО не достигнет ≥ 2,0. В течение первых двух дней переходного периода должна применяться стандартная доза АВК с последующей дозой АВК, определяемой в зависимости от величины МНО. Таким образом, во время одновременного применения Ксарелто ® и АВК МНО должно определяться не ранее, чем через 24 часа после предыдущего приема, но до приема следующей дозы Ксарелто ® . После прекращения применения Ксарелто ® значение МНО может быть достоверно определено через 24 часа после приема последней дозы (см. «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие формы взаимодействия»). Переход с парентеральных антикоагулянтов на Ксарелто ® У пациентов, получающих парентеральные антикоагулянты, применение Ксарелто ® следует начинать за 0-2 часа до времени следующего планового парентерального введения препарата (например, низкомолекулярного гепарина) или в момент прекращения непрерывного парентерального введения препарата (например, внутривенного введения нефракционированного гепарина).

    Переход с Ксарелто ® на парентеральные антикоагулянты

    Следует отменить Ксарелто ® и ввести первую дозу парентерального антикоагулянта в тот момент, когда нужно было принять следующую дозу Ксарелто ® .

    Кардиоверсия при профилактике инсульта и системной тромбоэмболии

    Лечение препаратом Ксарелто ® может быть начато или продолжено у пациентов, которым может потребоваться кардиоверсия. При кардиоверсии под контролем чрезпищеводной эхокардиографии (ЧПЭхо-КГ) у пациентов, которые ранее не получали антикоагулянтной терапии, для обеспечения адекватной антикоагуляции лечение Ксарелто ® должно начинаться по меньшей мере за 4 часа до кардиоверсии.

    Безопасность Ксарелто ® оценивали в четырех исследованиях III фазы с участием 6097 пациентов, перенесших большую ортопедическую операцию на нижних конечностях (тотальное эндопротезирование коленного или тазобедренного сустава) и 3997 пациентов, госпитализированных по медицинским показаниям, получавших лечение Ксарелто ® 10 мг продолжительностью до 39 дней, а также в трех исследованиях III фазы лечения венозной тромбоэмболии, включавших 4556 пациентов, получавших либо по 15 мг Ксарелто ® два раза в день в течение 3 недель, после чего следовала доза 20 мг один раз в день, либо по 20 мг один раз в день до 21 месяца. Кроме того, из двух исследований III фазы, включавших 7750 пациентов, были получены данные по безопасности применения препарата у пациентов с фибрилляцией предсердий неклапанного происхождения, получавших по крайней мере одну дозу Ксарелто ® на протяжении периода до 41 месяца, а также 10225 пациентов с ОКС, получивших по крайней мере одну дозу 2,5 мг (два раза в день) или 5 мг (два раза в день) Ксарелто ® в дополнение к терапии ацетилсалициловой кислотой или ацетилсалициловой кислотой с клопидогрелом или тиклопидином, длительность лечения до 31 месяца.

    Учитывая механизм действия, применение Ксарелто ® может сопровождаться повышенным риском скрытого или явного кровотечения из любых органов и тканей, которое может приводить к постгеморрагической анемии. Риск развития кровотечений может увеличиваться у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией и/или при совместном применении с препаратами, влияющими на гемостаз (см. раздел «С осторожностью»). Признаки, симптомы и степень тяжести (включая возможный летальный исход) варьируются в зависимости от локализации, интенсивности или продолжительности кровотечения и/или анемии (см. раздел «Передозировка»). Геморрагические осложнения могут проявляться слабостью, бледностью, головокружением, головной болью, одышкой, а также увеличением конечности в объеме или шоком, которые невозможно объяснить другими причинами. В некоторых случаях вследствие анемии развивались симптомы ишемии миокарда, такие как боль в груди и стенокардия.

    При применении Ксарелто ® регистрировались и такие известные осложнения, вторичные по отношению к тяжелым кровотечениям, как компартмент-синдром и почечная недостаточность вследствие гипоперфузии. Таким образом, следует учитывать возможность кровотечения при оценке состояния любого пациента, получающего антикоагулянты. Обобщенные данные о частоте нежелательных реакций, зарегистрированных для Ксарелто ® , приведены ниже. В группах, разделенных по частоте, нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения их тяжести, следующим образом: Часто: от ≥1% до ® . Оценить частоту встречаемости таких нежелательных реакций в рамках пострегистрационного мониторинга не представляется возможным.

    Нарушения со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, аллергический отек. В рамках РКИ III фазы такие нежелательные явления были расценены как нечастые (от >1/1000 до 1/10000 до 1/1000 до ® , весьма ограничен. Ожидается, что протамина сульфат и витамин К не оказывают влияния на противосвертывающую активность ривароксабана.

    Имеется ограниченный опыт применения транексамовой кислоты и отсутствует опыт применения аминокапроновой кислоты и апротинина у пациентов, получающих Ксарелто ® . Научное обоснование целесообразности или опыт использования системного гемостатического препарата десмопрессин у пациентов, получающих Ксарелто ® , отсутствует.

    Фармакокинетические взаимодействия Выведение ривароксабана осуществляется главным образом посредством метаболизма в печени, опосредованного системой цитохрома Р450 (CYP3A4, CYP2J2), а также – путем почечной экскреции неизмененного лекарственного вещества с использованием систем переносчиков P-gp/Bcrp (Р-гликопротеина/белка устойчивости к раку молочной железы). Ривароксабан не подавляет и не индуцирует изофермент CYP3A4 и другие важные изоформы цитохрома. Одновременное применение Ксарелто ® и мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина может привести к снижению почечного и печеночного клиренса ривароксабана и, таким образом, значительно увеличить его системное воздействие.

    Совместное применение Ксарелто ® и азолового противогрибкового средства кетоконазола (400 мг 1 раз в сутки), являющегося мощным ингибитором CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к повышению средней равновесной AUC ривароксабана в 2,6 раза и увеличению средней Сmax ривароксабана в 1,7 раза, что сопровождалось значительным усилением фармакодинамического действия препарата.

    Совместное назначение Ксарелто ® и ингибитора протеазы ВИЧ ритонавира (600 мг 2 раза в сутки), являющегося мощным ингибитором CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к увеличению средней равновесной AUC ривароксабана в 2,5 раза и увеличению средней Сmax ривароксабана в 1,6 раза, что сопровождалось значительным усилением фармакодинамического действия препарата. В связи с этим Ксарелто ® не рекомендуется к применению у пациентов, получающих системное лечение противогрибковыми препаратами азоловой группы или ингибиторами протеазы ВИЧ (см. раздел «С осторожностью»). Кларитромицин (500 мг 2 раза в сутки), мощный ингибитор изофермента CYP3A4 и умеренный ингибитор Р-гликопротеина, вызывал увеличение значений AUC в 1,5 раза и Сmax ривароксабана в 1,4 раза. Это увеличение имеет порядок нормальной изменчивости AUC и Сmax и считается клинически незначимым. Эритромицин (500 мг 3 раза в сутки), умеренный ингибитор изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина, вызывал увеличение значений AUC и Сmax ривароксабана в 1,3 раза. Это увеличение имеет порядок нормальной изменчивости AUC и Сmax и считается клинически незначимым. У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤80-50 мл/мин) эритромицин (500 мг 3 раза в сутки) вызывал увеличение значений AUC ривароксабана в 1,8 раза и Сmax в 1,6 раза по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек, не получавших сопутствующей терапии. У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 49-30 мл/мин) эритромицин вызывал увеличение значений AUC ривароксабана в 2,0 раза и Сmax в 1,6 раза по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек, не получавших сопутствующей терапии (см. раздел «С осторожностью»). Флуконазол (400 мг один раз в сутки), умеренный ингибитор изофермента CYP3A4, вызывал увеличение средней AUC ривароксабана в 1,4 раза и увеличение средней Cmax в 1,3 раза. Это увеличение имеет порядок нормальной изменчивости AUC и Сmax и считается клинически незначимым. Следует избегать одновременного применения ривароксабана с дронедароном в связи с ограниченностью клинических данных о совместном применении. Совместное применение Ксарелто ® и рифампицина, являющегося сильным индуктором CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к снижению средней AUC ривароксабана приблизительно на 50 % и параллельному уменьшению его фармакодинамических эффектов. Совместное применение ривароксабана с другими сильными индукторами CYP3A4 (например, фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом или препаратами зверобоя продырявленного) также может привести к снижению концентраций ривароксабана в плазме. Уменьшение концентраций ривароксабана в плазме крови признано клинически незначимым. Сильные индукторы CYP3A4 необходимо применять с осторожностью.

    Фармакодинамические взаимодействия

    После одновременного применения эноксапарина натрия (однократная доза 40 мг) и Ксарелто ® (однократная доза 10 мг) наблюдался суммационный эффект в отношении активности анти-фактора Ха, не сопровождавшийся дополнительными суммационными эффектами в отношении проб на свертываемость крови (протромбиновое время, АЧТВ). Эноксапарин натрия не изменял фармакокинетику ривароксабана (см. раздел «С осторожностью»). В связи с повышенным риском кровотечения необходимо соблюдать осторожность при совместном применении с любыми другими антикоагулянтами (см. разделы «Противопоказания», «С осторожностью» и «Особые указания»). Не обнаружено фармакокинетического взаимодействия между Ксарелто ® (15 мг) и клопидогрелем (нагрузочная доза 300 мг с последующим назначением поддерживающей дозы 75 мг), но в подгруппе пациентов обнаружено значимое увеличение времени кровотечения, не коррелировавшее со степенью агрегации тромбоцитов и содержанием Р-селектина или GPIIb/IIIa-рецептора (см. раздел «С осторожностью»). После совместного применения Ксарелто ® (15 мг) и напроксена в дозе 500 мг клинически значимого увеличения времени кровотечения не наблюдалось. Тем не менее, у отдельных лиц возможен более выраженный фармакодинамический ответ. Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении Ксарелто ® с НПВП (включая ацетилсалициловую кислоту) и ингибиторами агрегации тромбоцитов, поскольку применение этих препаратов обычно повышает риск кровотечения. Переход пациентов с варфарина (МНО от 2,0 до 3,0) на Ксарелто ® (20 мг) или с Ксарелто ® (20 мг) на варфарин (МНО от 2,0 до 3,0) увеличивало протромбиновое время/МНО (Неопластин) в большей степени, чем этого можно было бы ожидать при простом суммировании эффектов (отдельные значения МНО могут достигать 12), в то время как влияние на АЧТВ, подавление активности фактора Ха и эндогенный потенциал тромбина было аддитивным.

    В случае необходимости исследования фармакодинамических эффектов Ксарелто ® во время переходного периода, в качестве необходимых тестов, на которые не оказывает влияние варфарин, можно использовать определение активности анти-Ха, PiCT и HepTest ® . Начиная с 4-го дня после прекращения применения варфарина все результаты анализов (в том числе ПВ, АЧТВ, ингибирование активности фактора Ха и на ЭПТ (эндогенный потенциал тромбина)) отражают только влияние Ксарелто ® (см. раздел «Способ применения и дозы»).

    В случае необходимости исследования фармакодинамических эффектов варфарина во время переходного периода, может быть использовано измерение величины МНО при Спромежут. ривароксабана (спустя 24 часа после предыдущего приема ривароксабана), поскольку ривароксабан оказывает минимальный эффект на этот показатель в данный период. Между варфарином и Ксарелто ® не было зарегистрировано никаких фармакокинетических взаимодействий. Лекарственное взаимодействие Ксарелто ® с антагонистом витамина К (АВК) фениндионом не изучалось. Рекомендуется по мере возможности избегать перевода пациентов с терапии Ксарелто ® на терапию АВК фениндионом и наоборот. Имеется ограниченный опыт перевода пациентов с терапии АВК аценокумаролом на Ксарелто ® . Если возникает необходимость перевести пациента с терапии Ксарелто ® на терапию АВК фениндионом или аценокумаролом, то следует соблюдать особую осторожность, ежедневный контроль фармакодинамического действия препаратов (МНО, протромбиновое время) должен проводиться непосредственно перед приемом следующей дозы Ксарелто ® . Если возникает необходимость перевести пациента с терапии АВК фениндионом или аценокумаролом на терапию Ксарелто ® , то следует соблюдать особую осторожность, контроль фармакодинамического действия препаратов при этом не требуется.

    Несовместимость

    Неизвестна.

    Взаимодействий не выявлено

    Никаких фармакокинетических взаимодействий между ривароксабаном и мидазоламом (субстрат CYP3A4), дигоксином (субстрат Р-гликопротеина) или аторвастатином (субстрат CYP3A4 и Р-гликопротеина) не выявлено. Совместное применение с ингибитором протонной помпы омепразолом, антагонистом Н2-рецепторов ранитидином, антацидами алюминия гидроксидом / магния гидроксидом, напроксеном, клопидогрелем или эноксапарином не влияет на биодоступность и фармакокинетику ривароксабана. Не наблюдалось никаких клинически значимых фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействий при совместном применении Ксарелто ® и 500 мг ацетилсалициловой кислоты.

    Влияние на лабораторные параметры

    Препарат Ксарелто ® оказывает влияние на показатели свертываемости крови (ПВ, АЧТВ, HepTest ® ) в связи со своим механизмом действия.

    Применение Ксарелто ® не рекомендуется у пациентов, получающих сопутствующее системное лечение азоловыми противогрибковыми препаратами (например, кетоконазолом) или ингибиторами ВИЧ-протеаз (например, ритонавиром). Эти препараты являются сильными ингибиторами CYP3A4 и Р-гликопротеина. Таким образом, эти препараты могут повышать концентрацию ривароксабана в плазме крови до клинически значимых значений (в 2,6 раза в среднем), что может привести к повышенному риску кровотечений. Однако, азоловый противогрибковый препарат флуконазол, умеренный ингибитор CYP3A4, оказывает менее выраженное влияние на экспозицию ривароксабана и может применяться с ним одновременно (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие формы взаимодействия «). Препарат Ксарелто ® следует с осторожностью применять у пациентов с умеренным нарушением функции почек (КК 49-30 мл/мин), получающих сопутствующие препараты, которые могут приводить к повышению концентрации ривароксабана в плазме (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие формы взаимодействия»). У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (КК ® должен применяться с осторожностью у пациентов с КК 29-15 мл/мин.

    Клинические данные о применении ривароксабана у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (КК ® не рекомендуется у таких пациентов (см. раздел «Способ применения и дозы», «Фармакокинетика», «Фармакодинамика»).

    За пациентами с тяжелым нарушением функции почек или повышенным риском кровотечения, а также пациентами, получающими сопутствующее системное лечение азоловыми противогрибковыми препаратами или ингибиторами ВИЧ-протеаз, необходимо проводить тщательное наблюдение на предмет наличия признаков кровотечения после начала лечения.

    Препарат Ксарелто ® , как и другие антитромботические средства, следует с осторожностью применять у пациентов, имеющих повышенный риск кровотечений, в том числе:

    • пациентов с врожденной или приобретенной склонностью к кровотечениям;
    • пациентов с неконтролируемой тяжелой артериальной гипертонией;
    • пациентов с язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки в стадии обострения;
    • пациентов, недавно перенесших язвенную болезнь желудка и 12-перстной кишки;
    • пациентов с сосудистой ретинопатией;
    • пациентов, недавно перенесших внутричерепное или внутримозговое кровоизлияние;
    • пациентов с патологией сосудов головного или спинного мозга;
    • пациентов, недавно перенесших операцию на головном, спинном мозге или глазах;
    • пациентов с бронхоэктазами или легочным кровотечением в анамнезе.

    Следует соблюдать осторожность, если пациент одновременно получает лекарственные препараты, влияющие на гемостаз, такие как нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), ингибиторы агрегации тромбоцитов или другие антитромботические препараты. У пациентов с риском развития язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки может быть назначено соответствующее профилактическое лечение. При необъяснимом снижении гемоглобина или артериального давления необходимо искать источник кровотечения. Безопасность и эффективность применения препарата Ксарелто ® у пациентов с искусственными клапанами сердца не изучались, следовательно, нет данных, подтверждающих, что применение Ксарелто ® 20 мг (15 мг у пациентов с клиренсом креатинина 49-15 мл/мин) обеспечивает достаточный антикоагулянтный эффект у данной категории пациентов. Препарат Ксарелто ® не рекомендуется в качестве альтернативы нефракционированному гепарину у пациентов с гемодинамически нестабильной тромбоэмболией легочной артерии, а также у пациентов, которые могут нуждаться в проведении тромболизиса или тромбэктомии, поскольку безопасность и эффективность препарата Ксарелто ® при таких клинических ситуациях не установлена. Если необходимо проведение инвазивной процедуры или хирургического вмешательства, прием препарата Ксарелто ® следует прекратить, по крайней мере, за 24 часа до вмешательства и на основании заключения врача. Если процедуру нельзя отложить, повышенный риск кровотечения следует оценивать в сравнении с необходимостью срочного вмешательства.

    Прием препарата Ксарелто ® следует возобновить после инвазивной процедуры или хирургического вмешательства, при условии наличия соответствующих клинических показателей и адекватного гемостаза (см. раздел «Фармакологические свойства / Метаболизм и выведение»).

    При выполнении эпидуральной/спинальной анестезии или спинномозговой пункции у пациентов, получающих ингибиторы агрегации тромбоцитов с целью профилактики тромбоэмболических осложнений, существует риск развития эпидуральной или спинномозговой гематомы, которая может привести к длительному параличу. Риск этих событий в дальнейшем повышается при применении постоянного эпидурального катетера или сопутствующей терапии лекарственными препаратами, влияющими на гемостаз. Травматичное выполнение эпидуральной или спинномозговой пункции или повторная пункция также могут повышать риск. Пациенты должны находиться под наблюдением для выявления признаков и симптомов неврологических нарушений (например, онемение или слабость ног, дисфункция кишечника или мочевого пузыря). При обнаружении неврологических расстройств необходима срочная диагностика и лечение. Врач должен сопоставить потенциальную пользу и относительный риск перед проведением спинномозгового вмешательства пациентам, получающим антикоагулянты или которым планируется назначение антикоагулянтов с целью профилактики тромбозов. Опыт клинического применения ривароксабана в дозировках 15 мг и 20 мг в описанных ситуациях отсутствует. С целью снижения потенциального риска кровотечения, ассоциированного с одновременным применением ривароксабана и эпидуральной/спинальной анестезии или спинальной пункции, следует учитывать фармакокинетический профиль ривароксабана. Установку или удаление эпидурального катетера или люмбальную пункцию лучше проводить тогда, когда антикоагулянтный эффект ривароксабана оценивается как слабый. Однако точное время для достижения достаточно низкого антикоагулянтного эффекта у каждого пациента неизвестно. Основываясь на общих фармакокинетических характеристиках, эпидуральный катетер извлекают по истечении как минимум двукратного периода полувыведения, т.е. не ранее чем через 18 часов после назначения последней дозы Ксарелто ® для молодых пациентов и не ранее чем через 26 часов для пожилых пациентов. Препарат Ксарелто ® следует назначать не ранее чем через 6 часов после извлечения эпидурального катетера. В случае травматичной пункции назначение препарата Ксарелто ® следует отложить на 24 часа.

    Данные по безопасности, полученные из доклинических исследований

    За исключением эффектов, связанных с усилением фармакологического действия (кровотечений), при анализе доклинических данных, полученных в исследованиях по фармакологической безопасности, специфической опасности для человека не обнаружено.

    При применении Ксарелто ® отмечались случаи обмороков и головокружения (см. раздел «Побочное действие»). Пациентам, у которых возникают данные неблагоприятные реакции, не следует управлять автотранспортом и работать с движущимися механизмами.

    Таблетки покрытые пленочной оболочкой по 15 мг и 20 мг. При производстве на Байер АГ, Германия: Для таблеток 15 мг: по 14 или 10 таблеток в блистеры из Ал/ПП или Ал/ПВХ-ПВДХ. По 1, 2, 3 или 7 блистеров по 14 таблеток или по 10 блистеров по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению в картонную пачку. Для таблеток 20 мг: по 14 или 10 таблеток в блистеры из Ал/ПП или Ал/ПВХ-ПВДХ. По 1, 2 или 7 блистеров по 14 таблеток или по 10 блистеров по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению в картонную пачку. При производстве на Байер Хелскэр Мануфэкчуринг С.р.Л., Италия: Для таблеток 15 мг: по 14 или 10 таблеток в блистеры из Ал/ПП или Ал/ПВХ-ПВДХ. По 1, 2 или 7 блистеров по 14 таблеток или по 10 блистеров по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

    Для таблеток 20 мг: по 14 или 10 таблеток в блистеры из Ал/ПП или Ал/ПВХ-ПВДХ. По 1, 2 или 7 блистеров по 14 таблеток или по 10 блистеров по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

    При температуре не выше 30° С. Хранить в недоступном для детей месте.

    3 года. Не использовать по истечении срока годности.

    По материалам medi.ru

    Регистрационный номер: ЛП-001457

    Торговое наименование: Ксарелто ®

    Международное непатентованное название: ривароксабан

    Лекарственная форма: таблетки покрытые пленочной оболочкой

    Одна таблетка покрытая пленочной оболочкой, содержит: Активное вещество: ривароксабан микронизированный 15 мг или 20 мг,

    Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 37,50 мг или 35,00 мг, кроскармеллоза натрия – 3,00 мг, гипромеллоза 5сР – 3,00 мг, лактозы моногидрат – 25,40 мг или 22,90 мг, магния стеарат – 0,60 мг, натрия лаурилсульфат – 0,50 мг; оболочка: железа оксид красный – 0,150 мг или 0,350 мг, гипромеллоза 15сР – 1,50 мг, макрогол 3350 – 0,50 мг, титана диоксид – 0,350 мг или 0,150 мг, соответственно.

    Таблетки 15 мг: круглые двояковыпуклые таблетки розово-коричневого цвета, покрытые пленочной оболочкой; методом выдавливания нанесена гравировка: на одной стороне – треугольник с обозначением дозировки «15», на другой – фирменный байеровский крест. Вид таблетки на изломе: однородная масса белого цвета, окруженная оболочкой розово-коричневого цвета. Таблетки 20 мг: круглые двояковыпуклые таблетки красно-коричневого цвета, покрытые пленочной оболочкой; методом выдавливания нанесена гравировка: на одной стороне – треугольник с обозначением дозировки «20», на другой – фирменный байеровский крест. Вид таблетки на изломе: однородная масса белого цвета, окруженная оболочкой красно-коричневого цвета.

    Фармакотерапевтическая группа: прямые ингибиторы фактора Ха

    Код ATX: В01AF01

    ФармакодинамикаМеханизм действияРивароксабан – высокоселективный прямой ингибитор фактора Ха, обладающий высокой биодоступностью при приеме внутрь. Активация фактора Х с образованием фактора Ха через внутренний и внешний пути свертывания играет центральную роль в коагуляционном каскаде.

    Фармакодинамические эффекты

    У человека наблюдалось дозозависимое ингибирование фактора Ха. Ривароксабан оказывает дозозависимое влияние на протромбиновое время и хорошо коррелирует с концентрациями в плазме (r=0,98), если для анализа используется набор Neoplastin ® . При использовании других реактивов результаты будут отличаться. Протромбиновое время следует измерять в секундах, поскольку МНО (международное нормализованное отношение) откалибровано и сертифицировано только для производных кумарина и не может применяться для других антикоагулянтов. У пациентов с фибрилляцией предсердий неклапанного происхождения, принимающих ривароксабан для профилактики инсульта и системной тромбоэмболии, 5/95-процентили для протромбинового времени (Neoplastin ® ) через 1-4 часа после приема таблетки (т.е. на максимуме эффекта) варьируют от 14 до 40 секунд у пациентов, принимающих 20 мг один раз в день, и от 10 до 50 секунд у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 49-30 мл/мин), принимающих 15 мг один раз в день. У пациентов, получающих ривароксабан для лечения и профилактики рецидивов тромбоза глубоких вен (ТГВ) и тромбоэмболии легочной артерии (ТЭЛА), 5/95-процентили для протромбинового времени (Neoplastin ® ) через 2-4 часа после приема таблетки (т.е. на максимуме эффекта) варьируют от 17 до 32 секунд у пациентов, принимающих 15 мг два раза в день, и от 15 до 30 секунд у пациентов, принимающих 20 мг один раз в день. Также ривароксабан дозозависимо увеличивает активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) и результат HepTest ® ; однако эти параметры не рекомендуется использовать для оценки фармакодинамических эффектов ривароксабана. Также, если для этого есть клиническое обоснование, концентрация ривароксабана может быть измерена при помощи калиброванного количественного анти-фактора Xa теста. В период лечения Ксарелто ® проводить мониторинг параметров свертывания крови не требуется. У здоровых мужчин и женщин старше 50 лет удлинение интервала QT электрокардиограммы под влиянием ривароксабана не наблюдалось.

    Фармакокинетика

    Всасывание и биодоступностьАбсолютная биодоступность ривароксабана после приема дозы 10 мг высокая (80-100 %).

    Ривароксабан быстро всасывается; максимальная концентрация (Сmax) достигается через 2-4 часа после приема таблетки.

    При приеме ривароксабана в дозе 10 мг с пищей не отмечено изменения AUC (площадь под кривой «концентрация – время») и Сmax (максимальная концентрация). Фармакокинетика ривароксабана характеризуется умеренной индивидуальной изменчивостью; индивидуальная изменчивость (вариационный коэффициент) составляет от 30 до 40 %. В связи со сниженной степенью всасывания, при приеме 20 мг натощак наблюдалась биодоступность 66 %. При приеме Ксарелто ® 20 мг во время еды отмечалось увеличение средней AUC на 39 % по сравнению с приемом натощак, показывая практически полное всасывание и высокую биодоступность.

    Всасывание ривароксабана зависит от места высвобождения в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Снижение в 29 % и 56 % в AUC и Cmax, соответственно, в сравнении с приемом целой таблетки, наблюдалось, когда гранулят ривароксабана высвобождался в дистальном отделе тонкой кишки или восходящей ободочной кишке. Следует избегать введения ривароксабана в желудочно-кишечный тракт дистальнее желудка, поскольку это может повлечь снижение всасывания и, соответственно, экспозиции препарата.

    В исследовании оценивалась биодоступность (AUC и Cmax) 20 мг ривароксабана, принятого внутрь в виде измельченной таблетки в смеси с яблочным пюре или суспендированной в воде, а также введенной через желудочный зонд с последующим приемом жидкого питания, в сравнении с приемом целой таблетки. Результаты продемонстрировали предсказуемый дозозависимый фармакокинетический профиль ривароксабана, при этом биодоступность при указанном выше приеме соответствовала таковой при приеме более низких доз ривароксабана. РаспределениеВ организме человека большая часть ривароксабана (92-95 %) связывается с белками плазмы, основным связывающим компонентом является сывороточный альбумин. Объем распределения – умеренный, Vss составляет приблизительно 50 л. Метаболизм и выведениеПри приеме внутрь приблизительно 2/3 от назначенной дозы ривароксабана подвергаются метаболизму и в дальнейшем выводятся равными частями с мочой и через кишечник. Оставшаяся 1/3 дозы выводится посредством прямой почечной экскреции в неизмененном виде, главным образом, за счет активной почечной секреции. Ривароксабан метаболизируется посредством изоферментов CYP3A4, CYP2J2, а также при помощи механизмов, независимых от системы цитохромов. Основными участками биотрансформации являются окисление морфолиновой группы и гидролиз амидных связей.

    Согласно данным, полученным in vitro, ривароксабан является субстратом для белков-переносчиков Р-gp (Р-гликопротеина) и Bcrp (белка устойчивости рака молочной железы).

    Неизмененный ривароксабан является единственным активным соединением в человеческой плазме, основные или активные циркулирующие метаболиты в плазме не обнаружены. Ривароксабан, системный клиренс которого составляет приблизительно 10 л/ч, может быть отнесен к лекарственным веществам с низким клиренсом. При выведении ривароксабана из плазмы конечный период полувыведения составляет от 5 до 9 часов у молодых пациентов и от 11 до 13 часов у пожилых пациентов.

    Пол/Пожилой возраст (старше 65 лет)

    У пожилых пациентов концентрации ривароксабана в плазме крови выше, чем у молодых пациентов; среднее значение AUC приблизительно в 1,5 раза превышает соответствующие значения у молодых пациентов, главным образом, вследствие кажущегося снижения общего и почечного клиренса. У мужчин и женщин клинически значимых различий фармакокинетики не обнаружено.

    Масса тела

    Слишком малая или большая масса тела (менее 50 кг и более 120 кг) лишь незначительно влияет на концентрацию ривароксабана в плазме крови (различие составляет менее 25 %).

    Детский возраст

    Данные по этой возрастной категории отсутствуют.

    Межэтнические различия

    Клинически значимых различий фармакокинетики и фармакодинамики у пациентов европеоидной, афроамериканской, латиноамериканской, японской или китайской этнической принадлежности не наблюдалось.

    Нарушение функции печени

    Влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику ривароксабана изучалось у больных, распределенных в соответствии с классификацией Чайлд-Пью (согласно стандартным процедурам в клинических исследованиях). Классификация Чайлд-Пью позволяет оценить прогноз хронических заболеваний печени, главным образом, цирроза. У пациентов, которым планируется проведение антикоагулянтной терапии, наиболее важным следствием нарушения функции печени является уменьшение синтеза факторов свертывания крови в печени. Так как этот показатель соответствует только одному из пяти клинических/биохимических критериев, составляющих классификацию Чайлд-Пью, риск развития кровотечения не совсем четко коррелирует с данной классификацией. Вопрос о лечении подобных пациентов антикоагулянтами должен решаться независимо от класса по классификации Чайлд-Пью. Ксарелто ® противопоказан пациентам с заболеваниями печени, протекающими с коагулопатией, обуславливающей клинически значимый риск кровотечения. У больных c циррозом печени и легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по Чайлд-Пью) фармакокинетика ривароксабана лишь незначительно отличалась от соответствующих показателей в контрольной группе здоровых испытуемых (в среднем отмечалось увеличение AUC ривароксабана в 1,2 раза). Значимые различия фармакодинамических свойств между группами отсутствовали. У больных c циррозом печени и печеночной недостаточностью средней степени тяжести (класс В по Чайлд-Пью) средняя AUC ривароксабана была значительно повышена (в 2,3 раза) по сравнению со здоровыми добровольцами вследствие значительно сниженного клиренса лекарственного вещества, что указывает на серьезное заболевание печени. Подавление активности фактора Ха было выражено сильнее (в 2,6 раза), чем у здоровых добровольцев. Протромбиновое время также в 2,1 раза превышало показатели у здоровых добровольцев. При помощи измерения протромбинового времени оценивается внешний путь коагуляции, включающий факторы свертывания VII, X, V, II и I, которые синтезируются в печени. Пациенты со среднетяжелой печеночной недостаточностью более чувствительны к ривароксабану, что является следствием более тесной взаимосвязи фармакодинамических эффектов и фармакокинетических параметров, особенно между концентрацией и протромбиновым временем. Данные по пациентам с печеночной недостаточностью класса С по классификации Чайлд-Пью отсутствуют.

    Нарушение функции почек

    У больных с почечной недостаточностью наблюдалось увеличение экспозиции ривароксабана, обратно пропорциональное степени снижения почечной функции, которая оценивалась по клиренсу креатинина. У пациентов с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина 80-50 мл/мин, клиренсе креатинина 49-30 мл/мин и клиренсе креатинина 29-15 мл/мин наблюдалось 1,4-, 1,5- и 1,6-кратное увеличение концентраций ривароксабана в плазме крови (AUC), соответственно, по сравнению со здоровыми добровольцами. Соответствующее увеличение фармакодинамических эффектов было более выраженным. У пациентов с клиренсом креатинина 80-50 мл/мин, клиренсом креатинина 49-30 мл/мин и клиренсом креатинина 29-15 мл/мин общее подавление активности фактора Ха увеличивалось в 1,5, 1,9 и 2 раза по сравнению со здоровыми добровольцами; протромбиновое время вследствие действия фактора Xа также увеличивалось в 1,3, 2,2 и 2,4 раза, соответственно.

    Данные о применении Ксарелто ® у пациентов с клиренсом креатинина 29-15 мл/мин ограничены, в связи с чем следует соблюдать осторожность при применении препарата у данной категории пациентов. Данные о применении Ксарелто ® у пациентов с клиренсом креатинина ® не рекомендуется к применению у пациентов, получающих системное ле-чение противогрибковыми препаратами азоловой группы (например, кетоконазолом) или ингибиторами протеазы ВИЧ (например, ритонавиром). Эти лекарственные пре-параты являются сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина. Как следствие, эти лекарственные препараты могут повышать концентрацию рива-роксабана в плазме крови до клинически значимого уровня (в среднем в 2,6 раза), что увеличивает риск развития кровотечений. Азоловый противогрибковый препа-рат флуконазол, умеренный ингибитор CYP3A4, оказывает менее выраженное влия-ние на экспозицию ривароксабана и может применяться с ним одновременно (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие формы взаимодействия»).

  • Пациенты с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 29-15 мл/мин) или повышенным риском кровотечения и пациенты, получающие сопутствующее системное лечение противогрибковыми препаратами азоловой группы или ингибиторами протеазы ВИЧ, после начала лечения должны находиться под пристальным контролем для своевременного обнаружения осложнений в форме кровотечений.
  • Беременность Безопасность и эффективность применения Ксарелто ® у беременных женщин не установлены. Данные, полученные на экспериментальных животных, показали выраженную токсичность ривароксабана для материнского организма, связанную с фармакологическим действием препарата (например, осложнения в форме кровоизлияний) и приводящую к репродуктивной токсичности.

    Вследствие возможного риска развития кровотечения и способности проникать через плаценту Ксарелто ® противопоказан при беременности (см. раздел «Противопоказания»).

    Женщинам с сохраненной репродуктивной способностью следует использовать эффективные методы контрацепции в период лечения Ксарелто ® .

    Грудное вскармливание

    Данные о применении Ксарелто ® для лечения женщин в период грудного вскармливания отсутствуют. Данные, полученные на экспериментальных животных, показывают, что ривароксабан выделяется с грудным молоком. Ксарелто ® может применяться только после отмены грудного вскармливания (см. раздел «Противопоказания»). Фертильность Исследования показали, что ривароксабан не влияет на мужскую и женскую фертильность у крыс. Исследований влияния ривароксабана на фертильность у человека не проводилось.

    Внутрь. Ксарелто ® 15 мг и 20 мг следует принимать во время еды. Если пациент не способен проглотить таблетку целиком, таблетка Ксарелто ® может быть измельчена и смешана с водой или жидким питанием, например, яблочным пюре, непосредственно перед приемом. После приема измельченной таблетки Ксарелто ® 15 мг или 20 мг необходимо незамедлительно осуществить прием пищи. Измельченная таблетка Ксарелто ® может быть введена через желудочный зонд. Положение зонда в ЖКТ необходимо дополнительно согласовать с врачом перед приемом Ксарелто ® . Измельченную таблетку следует вводить через желудочный зонд в небольшом количестве воды, после чего необходимо ввести небольшое количество воды для того, чтобы смыть остатки препарата со стенок зонда. После приема измельченной таблетки Ксарелто ® 15 мг или 20 мг необходимо незамедлительно осуществить прием энтерального питания.

    Профилактика инсульта и системной тромбоэмболии у пациентов с фибрилляцией предсердий неклапанного происхождения

    Рекомендованная доза составляет 20 мг один раз в день. Для пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина 49-30 мл/мин) рекомендованная доза составляет 15 мг один раз в день. Рекомендованная максимальная суточная доза составляет 20 мг.

    Продолжительность лечения: терапия Ксарелто ® должна рассматриваться как долговременное лечение, проводящееся до тех пор, пока польза от лечения превышает риск возможных осложнений (см. разделы «С осторожностью» и «Особые указания»).

    Действия при пропуске приема дозы Если прием очередной дозы пропущен, пациент должен немедленно принять Ксарелто ® и на следующий день продолжать регулярный прием препарата в соответствии с рекомендованным режимом. Не следует удваивать принимаемую дозу для компенсации пропущенной ранее.

    Лечение ТГВ и ТЭЛА и профилактика рецидивов ТГВ и ТЭЛА

    Рекомендованная начальная доза при лечении острого ТГВ или ТЭЛА составляет 15 мг 2 раза в день в течение первых 3 недель с последующим переходом на дозу 20 мг один раз в день для дальнейшего лечения и профилактики рецидивов ТГВ и ТЭЛА. Максимальная суточная доза составляет 30 мг в течение первых 3 недель лечения и 20 мг при дальнейшем лечении.

    Продолжительность лечения определяется индивидуально после тщательного взвешивания пользы лечения против риска возникновения кровотечения (см. раздел «С осторожностью»). Минимальная продолжительность курса лечения (не менее 3 месяцев) должна основываться на оценке, касающейся обратимых факторов риска (т.е. предшествующее хирургическое вмешательство, травма, период иммобилизации). Решение о продлении курса лечения на более длительное время основывается на оценке, касающейся постоянных факторов риска, или в случае развития идиопатического ТГВ или ТЭЛА.

    Действия при пропуске приема дозы Важно придерживаться установленного режима дозирования. Если прием очередной дозы пропущен при режиме дозирования 15 мг два раза в день, пациент должен немедленно принять Ксарелто ® для достижения суточной дозы 30 мг. Таким образом, две таблетки 15 мг могут быть приняты в один прием. На следующий день пациент должен продолжать регулярный прием препарата в соответствии с рекомендованным режимом. Если прием очередной дозы пропущен при режиме дозирования 20 мг один раз в день, пациент должен немедленно принять Ксарелто ® и на следующий день продолжать регулярный прием препарата в соответствии с рекомендованным режимом.

    Отдельные группы пациентов

    Коррекции дозы в зависимости от возраста пациента (старше 65 лет), пола, массы тела или этнической принадлежности не требуется.

    Пациенты с нарушением функции печени

    Ксарелто ® противопоказан пациентам с заболеваниями печени, сопровождающимися коагулопатией, которая обуславливает клинически значимый риск кровотечений (см. раздел «Противопоказания»). Пациентам с другими заболеваниями печени изменения дозировки не требуются (см. раздел «Фармакологические свойства / Фармакокинетика»). Имеющиеся ограниченные клинические данные, полученные у пациентов со среднетяжелой печеночной недостаточностью (класс В по классификации Чайлд-Пью), указывают на значимое усиление фармакологической активности препарата. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью) клинические данные отсутствуют.

    Пациенты с нарушением функции почек

    При назначении Ксарелто ® пациентам с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 80-50 мл/мин) коррекции дозы не требуется. При профилактике инсульта и системной тромбоэмболии у пациентов с фибрилляцией предсердий неклапанного происхождения с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 49-30 мл/мин) рекомендованная доза составляет 15 мг один раз в день. При лечении ТГВ и ТЭЛА и профилактике рецидивов ТГВ и ТЭЛА у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 49-30 мл/мин) коррекции дозы не требуется. Имеющиеся ограниченные клинические данные демонстрируют значительное повышение концентраций ривароксабана у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 29-15 мл/мин). Для лечения этой категории пациентов Ксарелто ® следует применять с осторожностью. Применение Ксарелто ® не рекомендуется у пациентов с клиренсом креатинина ® При профилактике инсульта и системной тромбоэмболии следует прекратить лечение АВК и начать лечение Ксарелто ® при величине МНО ≤ 3,0. При ТГВ и ТЭЛА следует прекратить лечение АВК и начать лечение Ксарелто ® при величине МНО ≤ 2,5.

    При переходе пациентов с АВК на Ксарелто ® , после приема Ксарелто ® значения МНО будут ошибочно завышенными. МНО не подходит для определения антикоагулянтной активности Ксарелто ® и поэтому не должно использоваться с этой целью (см. «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие формы взаимодействия»).

    Переход с Ксарелто ® на антагонисты витамина К (АВК) Существует вероятность возникновения недостаточного антикоагулянтного эффекта при переходе с Ксарелто ® на АВК. В связи с этим необходимо обеспечить непрерывный достаточный антикоагулянтный эффект во время подобного перехода с помощью альтернативных антикоагулянтов. Следует отметить, что Ксарелто ® может способствовать повышению МНО. Пациентам, перешедшим с Ксарелто ® на АВК, следует одновременно принимать АВК, пока МНО не достигнет ≥ 2,0. В течение первых двух дней переходного периода должна применяться стандартная доза АВК с последующей дозой АВК, определяемой в зависимости от величины МНО. Таким образом, во время одновременного применения Ксарелто ® и АВК МНО должно определяться не ранее, чем через 24 часа после предыдущего приема, но до приема следующей дозы Ксарелто ® . После прекращения применения Ксарелто ® значение МНО может быть достоверно определено через 24 часа после приема последней дозы (см. «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие формы взаимодействия»). Переход с парентеральных антикоагулянтов на Ксарелто ® У пациентов, получающих парентеральные антикоагулянты, применение Ксарелто ® следует начинать за 0-2 часа до времени следующего планового парентерального введения препарата (например, низкомолекулярного гепарина) или в момент прекращения непрерывного парентерального введения препарата (например, внутривенного введения нефракционированного гепарина).

    Переход с Ксарелто ® на парентеральные антикоагулянты

    Следует отменить Ксарелто ® и ввести первую дозу парентерального антикоагулянта в тот момент, когда нужно было принять следующую дозу Ксарелто ® .

    Кардиоверсия при профилактике инсульта и системной тромбоэмболии

    Лечение препаратом Ксарелто ® может быть начато или продолжено у пациентов, которым может потребоваться кардиоверсия. При кардиоверсии под контролем чрезпищеводной эхокардиографии (ЧПЭхо-КГ) у пациентов, которые ранее не получали антикоагулянтной терапии, для обеспечения адекватной антикоагуляции лечение Ксарелто ® должно начинаться по меньшей мере за 4 часа до кардиоверсии.

    Безопасность Ксарелто ® оценивали в четырех исследованиях III фазы с участием 6097 пациентов, перенесших большую ортопедическую операцию на нижних конечностях (тотальное эндопротезирование коленного или тазобедренного сустава) и 3997 пациентов, госпитализированных по медицинским показаниям, получавших лечение Ксарелто ® 10 мг продолжительностью до 39 дней, а также в трех исследованиях III фазы лечения венозной тромбоэмболии, включавших 4556 пациентов, получавших либо по 15 мг Ксарелто ® два раза в день в течение 3 недель, после чего следовала доза 20 мг один раз в день, либо по 20 мг один раз в день до 21 месяца. Кроме того, из двух исследований III фазы, включавших 7750 пациентов, были получены данные по безопасности применения препарата у пациентов с фибрилляцией предсердий неклапанного происхождения, получавших по крайней мере одну дозу Ксарелто ® на протяжении периода до 41 месяца, а также 10225 пациентов с ОКС, получивших по крайней мере одну дозу 2,5 мг (два раза в день) или 5 мг (два раза в день) Ксарелто ® в дополнение к терапии ацетилсалициловой кислотой или ацетилсалициловой кислотой с клопидогрелом или тиклопидином, длительность лечения до 31 месяца.

    Учитывая механизм действия, применение Ксарелто ® может сопровождаться повышенным риском скрытого или явного кровотечения из любых органов и тканей, которое может приводить к постгеморрагической анемии. Риск развития кровотечений может увеличиваться у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией и/или при совместном применении с препаратами, влияющими на гемостаз (см. раздел «С осторожностью»). Признаки, симптомы и степень тяжести (включая возможный летальный исход) варьируются в зависимости от локализации, интенсивности или продолжительности кровотечения и/или анемии (см. раздел «Передозировка»). Геморрагические осложнения могут проявляться слабостью, бледностью, головокружением, головной болью, одышкой, а также увеличением конечности в объеме или шоком, которые невозможно объяснить другими причинами. В некоторых случаях вследствие анемии развивались симптомы ишемии миокарда, такие как боль в груди и стенокардия.

    При применении Ксарелто ® регистрировались и такие известные осложнения, вторичные по отношению к тяжелым кровотечениям, как компартмент-синдром и почечная недостаточность вследствие гипоперфузии. Таким образом, следует учитывать возможность кровотечения при оценке состояния любого пациента, получающего антикоагулянты. Обобщенные данные о частоте нежелательных реакций, зарегистрированных для Ксарелто ® , приведены ниже. В группах, разделенных по частоте, нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения их тяжести, следующим образом: Часто: от ≥1% до ® . Оценить частоту встречаемости таких нежелательных реакций в рамках пострегистрационного мониторинга не представляется возможным.

    Нарушения со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, аллергический отек. В рамках РКИ III фазы такие нежелательные явления были расценены как нечастые (от >1/1000 до 1/10000 до 1/1000 до ® , весьма ограничен. Ожидается, что протамина сульфат и витамин К не оказывают влияния на противосвертывающую активность ривароксабана.

    Имеется ограниченный опыт применения транексамовой кислоты и отсутствует опыт применения аминокапроновой кислоты и апротинина у пациентов, получающих Ксарелто ® . Научное обоснование целесообразности или опыт использования системного гемостатического препарата десмопрессин у пациентов, получающих Ксарелто ® , отсутствует.

    Фармакокинетические взаимодействия Выведение ривароксабана осуществляется главным образом посредством метаболизма в печени, опосредованного системой цитохрома Р450 (CYP3A4, CYP2J2), а также – путем почечной экскреции неизмененного лекарственного вещества с использованием систем переносчиков P-gp/Bcrp (Р-гликопротеина/белка устойчивости к раку молочной железы). Ривароксабан не подавляет и не индуцирует изофермент CYP3A4 и другие важные изоформы цитохрома. Одновременное применение Ксарелто ® и мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина может привести к снижению почечного и печеночного клиренса ривароксабана и, таким образом, значительно увеличить его системное воздействие.

    Совместное применение Ксарелто ® и азолового противогрибкового средства кетоконазола (400 мг 1 раз в сутки), являющегося мощным ингибитором CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к повышению средней равновесной AUC ривароксабана в 2,6 раза и увеличению средней Сmax ривароксабана в 1,7 раза, что сопровождалось значительным усилением фармакодинамического действия препарата.

    Совместное назначение Ксарелто ® и ингибитора протеазы ВИЧ ритонавира (600 мг 2 раза в сутки), являющегося мощным ингибитором CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к увеличению средней равновесной AUC ривароксабана в 2,5 раза и увеличению средней Сmax ривароксабана в 1,6 раза, что сопровождалось значительным усилением фармакодинамического действия препарата. В связи с этим Ксарелто ® не рекомендуется к применению у пациентов, получающих системное лечение противогрибковыми препаратами азоловой группы или ингибиторами протеазы ВИЧ (см. раздел «С осторожностью»). Кларитромицин (500 мг 2 раза в сутки), мощный ингибитор изофермента CYP3A4 и умеренный ингибитор Р-гликопротеина, вызывал увеличение значений AUC в 1,5 раза и Сmax ривароксабана в 1,4 раза. Это увеличение имеет порядок нормальной изменчивости AUC и Сmax и считается клинически незначимым. Эритромицин (500 мг 3 раза в сутки), умеренный ингибитор изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина, вызывал увеличение значений AUC и Сmax ривароксабана в 1,3 раза. Это увеличение имеет порядок нормальной изменчивости AUC и Сmax и считается клинически незначимым. У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤80-50 мл/мин) эритромицин (500 мг 3 раза в сутки) вызывал увеличение значений AUC ривароксабана в 1,8 раза и Сmax в 1,6 раза по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек, не получавших сопутствующей терапии. У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 49-30 мл/мин) эритромицин вызывал увеличение значений AUC ривароксабана в 2,0 раза и Сmax в 1,6 раза по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек, не получавших сопутствующей терапии (см. раздел «С осторожностью»). Флуконазол (400 мг один раз в сутки), умеренный ингибитор изофермента CYP3A4, вызывал увеличение средней AUC ривароксабана в 1,4 раза и увеличение средней Cmax в 1,3 раза. Это увеличение имеет порядок нормальной изменчивости AUC и Сmax и считается клинически незначимым. Следует избегать одновременного применения ривароксабана с дронедароном в связи с ограниченностью клинических данных о совместном применении. Совместное применение Ксарелто ® и рифампицина, являющегося сильным индуктором CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к снижению средней AUC ривароксабана приблизительно на 50 % и параллельному уменьшению его фармакодинамических эффектов. Совместное применение ривароксабана с другими сильными индукторами CYP3A4 (например, фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом или препаратами зверобоя продырявленного) также может привести к снижению концентраций ривароксабана в плазме. Уменьшение концентраций ривароксабана в плазме крови признано клинически незначимым. Сильные индукторы CYP3A4 необходимо применять с осторожностью.

    Фармакодинамические взаимодействия

    После одновременного применения эноксапарина натрия (однократная доза 40 мг) и Ксарелто ® (однократная доза 10 мг) наблюдался суммационный эффект в отношении активности анти-фактора Ха, не сопровождавшийся дополнительными суммационными эффектами в отношении проб на свертываемость крови (протромбиновое время, АЧТВ). Эноксапарин натрия не изменял фармакокинетику ривароксабана (см. раздел «С осторожностью»). В связи с повышенным риском кровотечения необходимо соблюдать осторожность при совместном применении с любыми другими антикоагулянтами (см. разделы «Противопоказания», «С осторожностью» и «Особые указания»). Не обнаружено фармакокинетического взаимодействия между Ксарелто ® (15 мг) и клопидогрелем (нагрузочная доза 300 мг с последующим назначением поддерживающей дозы 75 мг), но в подгруппе пациентов обнаружено значимое увеличение времени кровотечения, не коррелировавшее со степенью агрегации тромбоцитов и содержанием Р-селектина или GPIIb/IIIa-рецептора (см. раздел «С осторожностью»). После совместного применения Ксарелто ® (15 мг) и напроксена в дозе 500 мг клинически значимого увеличения времени кровотечения не наблюдалось. Тем не менее, у отдельных лиц возможен более выраженный фармакодинамический ответ. Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении Ксарелто ® с НПВП (включая ацетилсалициловую кислоту) и ингибиторами агрегации тромбоцитов, поскольку применение этих препаратов обычно повышает риск кровотечения. Переход пациентов с варфарина (МНО от 2,0 до 3,0) на Ксарелто ® (20 мг) или с Ксарелто ® (20 мг) на варфарин (МНО от 2,0 до 3,0) увеличивало протромбиновое время/МНО (Неопластин) в большей степени, чем этого можно было бы ожидать при простом суммировании эффектов (отдельные значения МНО могут достигать 12), в то время как влияние на АЧТВ, подавление активности фактора Ха и эндогенный потенциал тромбина было аддитивным.

    В случае необходимости исследования фармакодинамических эффектов Ксарелто ® во время переходного периода, в качестве необходимых тестов, на которые не оказывает влияние варфарин, можно использовать определение активности анти-Ха, PiCT и HepTest ® . Начиная с 4-го дня после прекращения применения варфарина все результаты анализов (в том числе ПВ, АЧТВ, ингибирование активности фактора Ха и на ЭПТ (эндогенный потенциал тромбина)) отражают только влияние Ксарелто ® (см. раздел «Способ применения и дозы»).

    В случае необходимости исследования фармакодинамических эффектов варфарина во время переходного периода, может быть использовано измерение величины МНО при Спромежут. ривароксабана (спустя 24 часа после предыдущего приема ривароксабана), поскольку ривароксабан оказывает минимальный эффект на этот показатель в данный период. Между варфарином и Ксарелто ® не было зарегистрировано никаких фармакокинетических взаимодействий. Лекарственное взаимодействие Ксарелто ® с антагонистом витамина К (АВК) фениндионом не изучалось. Рекомендуется по мере возможности избегать перевода пациентов с терапии Ксарелто ® на терапию АВК фениндионом и наоборот. Имеется ограниченный опыт перевода пациентов с терапии АВК аценокумаролом на Ксарелто ® . Если возникает необходимость перевести пациента с терапии Ксарелто ® на терапию АВК фениндионом или аценокумаролом, то следует соблюдать особую осторожность, ежедневный контроль фармакодинамического действия препаратов (МНО, протромбиновое время) должен проводиться непосредственно перед приемом следующей дозы Ксарелто ® . Если возникает необходимость перевести пациента с терапии АВК фениндионом или аценокумаролом на терапию Ксарелто ® , то следует соблюдать особую осторожность, контроль фармакодинамического действия препаратов при этом не требуется.

    Несовместимость

    Неизвестна.

    Взаимодействий не выявлено

    Никаких фармакокинетических взаимодействий между ривароксабаном и мидазоламом (субстрат CYP3A4), дигоксином (субстрат Р-гликопротеина) или аторвастатином (субстрат CYP3A4 и Р-гликопротеина) не выявлено. Совместное применение с ингибитором протонной помпы омепразолом, антагонистом Н2-рецепторов ранитидином, антацидами алюминия гидроксидом / магния гидроксидом, напроксеном, клопидогрелем или эноксапарином не влияет на биодоступность и фармакокинетику ривароксабана. Не наблюдалось никаких клинически значимых фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействий при совместном применении Ксарелто ® и 500 мг ацетилсалициловой кислоты.

    Влияние на лабораторные параметры

    Препарат Ксарелто ® оказывает влияние на показатели свертываемости крови (ПВ, АЧТВ, HepTest ® ) в связи со своим механизмом действия.

    Применение Ксарелто ® не рекомендуется у пациентов, получающих сопутствующее системное лечение азоловыми противогрибковыми препаратами (например, кетоконазолом) или ингибиторами ВИЧ-протеаз (например, ритонавиром). Эти препараты являются сильными ингибиторами CYP3A4 и Р-гликопротеина. Таким образом, эти препараты могут повышать концентрацию ривароксабана в плазме крови до клинически значимых значений (в 2,6 раза в среднем), что может привести к повышенному риску кровотечений. Однако, азоловый противогрибковый препарат флуконазол, умеренный ингибитор CYP3A4, оказывает менее выраженное влияние на экспозицию ривароксабана и может применяться с ним одновременно (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие формы взаимодействия «). Препарат Ксарелто ® следует с осторожностью применять у пациентов с умеренным нарушением функции почек (КК 49-30 мл/мин), получающих сопутствующие препараты, которые могут приводить к повышению концентрации ривароксабана в плазме (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие формы взаимодействия»). У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (КК ® должен применяться с осторожностью у пациентов с КК 29-15 мл/мин.

    Клинические данные о применении ривароксабана у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (КК ® не рекомендуется у таких пациентов (см. раздел «Способ применения и дозы», «Фармакокинетика», «Фармакодинамика»).

    За пациентами с тяжелым нарушением функции почек или повышенным риском кровотечения, а также пациентами, получающими сопутствующее системное лечение азоловыми противогрибковыми препаратами или ингибиторами ВИЧ-протеаз, необходимо проводить тщательное наблюдение на предмет наличия признаков кровотечения после начала лечения.

    Препарат Ксарелто ® , как и другие антитромботические средства, следует с осторожностью применять у пациентов, имеющих повышенный риск кровотечений, в том числе:

    • пациентов с врожденной или приобретенной склонностью к кровотечениям;
    • пациентов с неконтролируемой тяжелой артериальной гипертонией;
    • пациентов с язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки в стадии обострения;
    • пациентов, недавно перенесших язвенную болезнь желудка и 12-перстной кишки;
    • пациентов с сосудистой ретинопатией;
    • пациентов, недавно перенесших внутричерепное или внутримозговое кровоизлияние;
    • пациентов с патологией сосудов головного или спинного мозга;
    • пациентов, недавно перенесших операцию на головном, спинном мозге или глазах;
    • пациентов с бронхоэктазами или легочным кровотечением в анамнезе.

    Следует соблюдать осторожность, если пациент одновременно получает лекарственные препараты, влияющие на гемостаз, такие как нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), ингибиторы агрегации тромбоцитов или другие антитромботические препараты. У пациентов с риском развития язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки может быть назначено соответствующее профилактическое лечение. При необъяснимом снижении гемоглобина или артериального давления необходимо искать источник кровотечения. Безопасность и эффективность применения препарата Ксарелто ® у пациентов с искусственными клапанами сердца не изучались, следовательно, нет данных, подтверждающих, что применение Ксарелто ® 20 мг (15 мг у пациентов с клиренсом креатинина 49-15 мл/мин) обеспечивает достаточный антикоагулянтный эффект у данной категории пациентов. Препарат Ксарелто ® не рекомендуется в качестве альтернативы нефракционированному гепарину у пациентов с гемодинамически нестабильной тромбоэмболией легочной артерии, а также у пациентов, которые могут нуждаться в проведении тромболизиса или тромбэктомии, поскольку безопасность и эффективность препарата Ксарелто ® при таких клинических ситуациях не установлена. Если необходимо проведение инвазивной процедуры или хирургического вмешательства, прием препарата Ксарелто ® следует прекратить, по крайней мере, за 24 часа до вмешательства и на основании заключения врача. Если процедуру нельзя отложить, повышенный риск кровотечения следует оценивать в сравнении с необходимостью срочного вмешательства.

    Прием препарата Ксарелто ® следует возобновить после инвазивной процедуры или хирургического вмешательства, при условии наличия соответствующих клинических показателей и адекватного гемостаза (см. раздел «Фармакологические свойства / Метаболизм и выведение»).

    При выполнении эпидуральной/спинальной анестезии или спинномозговой пункции у пациентов, получающих ингибиторы агрегации тромбоцитов с целью профилактики тромбоэмболических осложнений, существует риск развития эпидуральной или спинномозговой гематомы, которая может привести к длительному параличу. Риск этих событий в дальнейшем повышается при применении постоянного эпидурального катетера или сопутствующей терапии лекарственными препаратами, влияющими на гемостаз. Травматичное выполнение эпидуральной или спинномозговой пункции или повторная пункция также могут повышать риск. Пациенты должны находиться под наблюдением для выявления признаков и симптомов неврологических нарушений (например, онемение или слабость ног, дисфункция кишечника или мочевого пузыря). При обнаружении неврологических расстройств необходима срочная диагностика и лечение. Врач должен сопоставить потенциальную пользу и относительный риск перед проведением спинномозгового вмешательства пациентам, получающим антикоагулянты или которым планируется назначение антикоагулянтов с целью профилактики тромбозов. Опыт клинического применения ривароксабана в дозировках 15 мг и 20 мг в описанных ситуациях отсутствует. С целью снижения потенциального риска кровотечения, ассоциированного с одновременным применением ривароксабана и эпидуральной/спинальной анестезии или спинальной пункции, следует учитывать фармакокинетический профиль ривароксабана. Установку или удаление эпидурального катетера или люмбальную пункцию лучше проводить тогда, когда антикоагулянтный эффект ривароксабана оценивается как слабый. Однако точное время для достижения достаточно низкого антикоагулянтного эффекта у каждого пациента неизвестно. Основываясь на общих фармакокинетических характеристиках, эпидуральный катетер извлекают по истечении как минимум двукратного периода полувыведения, т.е. не ранее чем через 18 часов после назначения последней дозы Ксарелто ® для молодых пациентов и не ранее чем через 26 часов для пожилых пациентов. Препарат Ксарелто ® следует назначать не ранее чем через 6 часов после извлечения эпидурального катетера. В случае травматичной пункции назначение препарата Ксарелто ® следует отложить на 24 часа.

    Данные по безопасности, полученные из доклинических исследований

    За исключением эффектов, связанных с усилением фармакологического действия (кровотечений), при анализе доклинических данных, полученных в исследованиях по фармакологической безопасности, специфической опасности для человека не обнаружено.

    При применении Ксарелто ® отмечались случаи обмороков и головокружения (см. раздел «Побочное действие»). Пациентам, у которых возникают данные неблагоприятные реакции, не следует управлять автотранспортом и работать с движущимися механизмами.

    Таблетки покрытые пленочной оболочкой по 15 мг и 20 мг. При производстве на Байер АГ, Германия: Для таблеток 15 мг: по 14 или 10 таблеток в блистеры из Ал/ПП или Ал/ПВХ-ПВДХ. По 1, 2, 3 или 7 блистеров по 14 таблеток или по 10 блистеров по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению в картонную пачку. Для таблеток 20 мг: по 14 или 10 таблеток в блистеры из Ал/ПП или Ал/ПВХ-ПВДХ. По 1, 2 или 7 блистеров по 14 таблеток или по 10 блистеров по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению в картонную пачку. При производстве на Байер Хелскэр Мануфэкчуринг С.р.Л., Италия: Для таблеток 15 мг: по 14 или 10 таблеток в блистеры из Ал/ПП или Ал/ПВХ-ПВДХ. По 1, 2 или 7 блистеров по 14 таблеток или по 10 блистеров по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

    Для таблеток 20 мг: по 14 или 10 таблеток в блистеры из Ал/ПП или Ал/ПВХ-ПВДХ. По 1, 2 или 7 блистеров по 14 таблеток или по 10 блистеров по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

    При температуре не выше 30° С. Хранить в недоступном для детей месте.

    3 года. Не использовать по истечении срока годности.

    По материалам medi.ru

    Ксарелто относится к антикоагулянтам прямого действия.

    Данная группа лекарственных средств, способствует подавлению активности свертывания крови и препятствует тромбообразованию, за счет уменьшенного формирования фибрина.

    Они влияют на биосинтез некоторых элементов организма, позволяющий изменять вязкость крови, что ведет к угнетению процессов свертываемости. Антикоагулянт Ксарелто позволяется применять как с терапевтической, так и с профилактической целью.

    Антикоагулянт прямого действия.

    Отпускается по рецепту врача.

    Сколько стоит Ксарелто? Средняя цена в аптеках находится на уровне 1 500 рублей.

    «Ксарелто» выпускается в форме таблеток, покрытых специальной растворимой пленочной оболочкой с розово-коричневой либо красно-коричневой оболочкой. Они круглые и имеют двояковыпуклые стороны с гравировкой. На их изломе видна однородная белая масса, которую окружает цветная растворимая оболочка.

    1. Таблетка препарата содержит: ривароксабан микронизированный в количестве 10, 15 или 20 мг, и вспомогательные компоненты: целлюлозу микрокристаллическую, кроскармеллозу натрия, гипромеллозу 5cP, лактозу моногидрат, магния стеарат и натрия лаурилсульфат.
    2. Плёночное покрытие оболочки таблетки состоит из: красителя железа оксид красный, гипромеллоза 15cP, титана диоксид и макрогол 3350.

    В продаже предлагаются упаковки от 5 до 100 штук.

    Для активного вещества данного лекарства – ривароксабана, характерно быстрое воздействие, предсказуемый дозозависимый ответ и высокая биодоступность. При этом не требуется мониторинг параметров коагуляции, практически отсутствует риск несовместимости с другими продуктами питания или лекарственными средствами.

    Ксарелто применяется как профилактическое средство от инсульта у пациентов, страдающих мерцательной аритмией, проявляя при этом хорошую эффективность и переносимость. Данный антикоагулянт можно принимать раз в сутки, соблюдая фиксированную дозу.

    Ривароксабан обладает высокой абсолютной биодоступностью, составляющей 80–100%. Основной компонент быстро всасывается с наступлением максимальной концентрации спустя 2-4 часа. Попадая в организм, происходит значительная связь основной части ривароксабана с белками плазмы крови, а именно плазменного альбумина. Выведение препарата осуществляется преимущественно в виде метаболитов.

    Профилактическое средство при венозной тромбоэмболии у людей, перенесших значительные оперативные вмешательства на нижних конечностях. При вмешательствах ортопедического характера рекомендуется употребление таблеток по 10 мг.

    • Ксарелто по 15 и 20 мг используется в качестве профилактического средства при фибрилляции предсердий неклапанного происхождения. В этом случае препарат помогает предотвратить системную тромбоэмболию и инсульт.

    Лекарство применяют для лечения тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и в качестве профилактического средства, предотвращающего рецидивы ТЭЛА и ТГВ.

    Общие противопоказания для таблеток Ксарелто:

    • Детский и подростковый возраст до 18 лет;
    • Беременность;
    • Период грудного вскармливания;
    • Гиперчувствительность к компонентам препарата;
    • Заболевания печени, протекающие с коагулопатией, обуславливающей клинически значимый риск кровотечения;
    • Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина меньше 15 мл/мин);
    • Клинически значимые активные кровотечения (к примеру, внутричерепные и желудочно-кишечные);
    • Врожденный дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость лактозы;
    • Сопутствующее лечение какими-либо иными антикоагулянтами, например, пероральные антикоагулянты (дабигатран, варфарин, апиксабан), низкомолекулярные гепарины (далтепарин, эноксапарин), нефракционированный гепарин (НФГ), производные гепарина (фондапаринукс); исключением являются случаи, когда пациента переводят с терапии или на терапию Ксарелто, либо, когда НФГ назначают в низких дозах для поддержания проходимости центрального венозного или артериального катетера.

    Противопоказания к применению таблеток, в зависимости от содержащегося в них количества действующего вещества:

    • «2,5»: лечение острого коронарного синдрома посредством антиагрегантов у пациентов, перенесших транзиторную ишемическую атаку или инсульт;
    • «10», «15» и «20»: повреждение или состояние, при котором повышен риск развития большого кровотечения (например, аневризмы или патология сосудов спинного или головного мозга, операции на глазах, головном или спинном мозге, артериовенозные мальформации, недавние травмы головного или спинного мозга, внутричерепное кровоизлияние, предполагаемый или диагностированный варикоз вен пищевода, наличие злокачественных опухолей с высоким риском кровотечения, недавно перенесенная или имеющаяся желудочно-кишечная язва);
    • «10»: случаи, когда показано оперативное вмешательство по поводу перелома бедренной кости.

    Состояния/заболевания, при которых таблетки Ксарелто назначают с осторожностью:

    1. Одновременное применение с препаратами, влияющими на гемостаз;
    2. Почечная недостаточность тяжелой степени (клиренс креатинина 15-29 мл/мин), в связи с возможностью повышения концентрации ривароксабана в плазме крови;
    3. Системная терапия противогрибковыми препаратами азоловой группы или ингибиторами протеазы вируса иммунодефицита человека, за исключением флуконазола;
    4. Почечная недостаточность средней степени тяжести (клиренс креатинина 30-49 мл/мин), при которой пациенты получают лекарственные средства, повышающие концентрацию ривароксабана в плазме крови;
    5. Повышенный риск кровотечения: в том числе бронхоэктаз или легочное кровотечение в анамнезе, врожденная или приобретенная склонность к кровоточивости, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, недавно перенесенная острая язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, сосудистая ретинопатия, неконтролируемая тяжелая артериальная гипертензия, патология сосудов спинного или головного мозга, недавно перенесенное внутримозговое или внутричерепное кровоизлияние, после недавно перенесенной операции на глазах, головном или спинном мозге).

    Исследования, связанные с безопасностью и эффективностью применения препарата Ксарелто при беременности, проводились на животных. В результате было выявлено токсическое воздействие ривароксабана на организм будущей матери и ребенка. Лекарство противопоказано при беременности вследствие высокого риска проникновения действующего вещества через плаценту и возможности возникновения кровотечений. Женщинам, находящимся в детородном возрасте медикамент разрешен только при использовании контрацепции.

    Результаты исследований возможности приема Ксарелто при грудном вскармливании, проводимых над животными, показали, что активное вещество выделяется с молоком. Эксперименты доказали, что при кормлении токсические вещества могут попасть внутрь организма ребенка. Начинать прием Ксарелто разрешено только после завершения периода лактации.

    В инструкции по применению указано: таблетки Ксарелто по 10 миллиграмм принимаются независимо от приемов еды, по 15 и 20 миллиграмм – во время приемов пищи.

    После больших операций на коленном суставе длительность лечения составляет две недели, после больших операций на тазобедренном суставе – пять недель. Начальная доза принимается через шесть-десять часов после операции в том случае, если достигнут гемостаз. Лечебная доза составляет одну таблетку в сутки.

    При пропуске приема дозы следует немедленно принять таблетку Ксарелто и продолжить регулярно принимать препарат на следующий день соответственно с рекомендациями. Для компенсации пропущенной дозы удваивать принимаемую дозу запрещено.

    Во время курса терапии препаратом у пациентов с повышенной чувствительностью к Ривароксабану наблюдалось развитие следующих побочных эффектов:

    1. Гематурия;
    2. Кровохарканье, частые носовые кровотечения;
    3. Периферические отеки;
    4. Лихорадка;
    5. Общая слабость, недомогание;
    6. Возможны кровоизлияния в глазное яблоко;
    7. Нарушение функции печени, развитие желтухи;
    8. Увеличение уровня активности печеночных трансминаз;
    9. Повышение концентрации билирубина;
    10. Аллергические реакции кожи – зуд, крапивница, высыпания, кровоизлияния под кожу;
    11. Со стороны системы кроветворения – развитие железодефицитной анемии, тромбоцитопения;
    12. Головные боли, обморочное состояние, головокружения, кровоизлияния в вещество головного мозга;
    13. Со стороны сердца и сосудов – понижение артериального давления, образование кровоподтеков и гематом под кожей, в редких случаях тахикардия;
    14. Со стороны органов пищеварительного тракта – диспепсические явления, метеоризм, тошнота, сухость во рту, кровоточивость десен, обострение хронических заболевания пищеварительного канала, риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

    При передозировке препаратом развития кровотечений или других нежелательных реакций не было зарегистрировано. При чрезмерных доза (от 50 мг и выше) возможно ограниченное всасывание препарата, приводящее к формированию плато концентрации без дальнейшего повышения средней концентрации ривароксабана в плазме.

    Для устранения симптомов передозировки рекомендуется принять активированный уголь (гемодализ не эффективен). Далее при необходимости следует провести симптоматическое лечение. Специфического антидота не существует.

    При возникновении кровотечения, необходимо отложить следующий прием препарата или отменить лечение на 5 – 13 ч. Лечение подбирается индивидуально, в зависимости от тяжести и локализации кровотечения. Если кровотечение устранить не удается, можно применить специфические прокоагулянтные препараты обратного действия (концентрат протромбинового комплекса, концентрат активированного протромбинового комплекса или рекомбинантный фактор VIIa).

    В процессе применения препарата важно регулярно контролировать показатели свертывающей системы крови.

    В целом Ксарелто не влияет на способности управлять транспортом. В крайне редких случаях отмечаются нежелательные реакции в форме нарушения внимания и общего недомогания, что требует соблюдения осторожности.

    У пациентов пожилого возраста повышается вероятность развития кровотечений на фоне применения Ксарелто. Поэтому требуется тщательный подбор дозы.

    Перед выполнением хирургических операций применение препарата важно отменить не менее, чем за одни сутки до их начала.

    Следует воздержаться от совместного применения ривароксабана и дронедарона, так как клинические данные о такой комбинации отсутствуют.

    Установлено, что Кларитромицин, Эритромицин и Флуконазол могут привести к различным изменениям концентрации ривароксабана, но это считается порядком нормальной изменчивости и клинически незначимым.

    Одновременное использование Ксарелто с сильнейшими ингибиторами изофермента CYP3A4 и P-gp способно вызвать понижение почечного и печеночного клиренса, что приводит к значительному увеличению системного воздействия и фармакодинамического действия препарата.

    Приём Ксарелто и рифампицина, который относится к сильным индукторам CYP3A4 иP-gp, приводит к понижению фармакодинамических эффектов препарата. Поэтому лечение этим препаратом с другими сильными индукторами нужно проводить с осторожностью.

    Мы подобрали некоторые отзывы людей принимавших препарат Ксарелто:

    1. Андрей . Применяю препарат чуть больше 2 лет, дозировка 20 мг в сутки. Диагноз «фибрилляция и трепетание предсердий». Могу говорить о действенности препарата, осложнений не возникло.
    2. Альбина . Ксарелто эффективный препарат и, однозначно более безопасный, чем, к примеру, Варфарин. Хорошо работает при профилактике тромбозов, а так же при фибриляции предсердий. Лекарство отменное, один только минус – высокая цена.
    3. Инна . После операции на ногах (болит шов) доктор сделал такое назначение: Ксарелто, Реополиглюкин (до обеда и вечером, после обеда) и другие средства в разных формах выпуска (капельницы, таблетки). Отмечу, что Ксарелто хорошо помогает предотвратить формирование тромбов в сосудах, особенно после хирургических вмешательств. Благодаря приему препарата послеоперационный период прошел быстро и без осложнений.
    4. Катерина . Мне был поставлен серьёзный диагноз — тромбоз НПВ, подвздошных и глубоких вен нижних конечностей. В качестве антикоагулянта (препарата, разжижающего кровь) назначили «Ксарелто», принимала его в течение 3,5 месяцев. За это время побочных эффектов не обнаружила. Однако, отказаться от приёма данного препарата заставила его цена и моё желание кормить грудью. Плюсы: отсутствие побочных эффектов, легкость приёма, отсутствие необходимости вести постоянный контроль за свертываемостью крови. Минусы: цена, противопоказан при кормлении грудью.

    Ксарелто — оригинальный препарат, который не имеет аналогов российских или зарубежных по составу. Если доктор назначил этот препарат, не рекомендуется его заменять, поскольку подобрать равноценный вариант замены практически невозможно.

    Российскими или импортными аналогами Ксарелто являются такие препараты:

    • Эликвис;
    • Варфарин;
    • Фраксипарин;
    • Гепарин;
    • Цибор;
    • Атенатив;
    • Прадакса;
    • Эноксарин;
    • Синкумар;
    • Аспекард — стоит значительно дешевле;
    • Аспирин;
    • Деплатт;
    • Кардиомагнил;
    • Клопидогрель;
    • Курантил;
    • Плавикс;
    • Ацетилсалициловая кислота (аналог дешевый);
    • Полокард;
    • Тромбонет;
    • Тиклид.

    Перед использованием аналогов проконсультируйтесь с врачом.

    Таблетки следует держать вдали от детей при температуре не выше 30 градусов. Срок годности составляет 3 года со дня даты изготовления, указанной на упаковке. Не использовать препарата после истечения срока годности.

    По материалам simptomy-lechenie.net

    Эта великолепная, щадящая рисовая диета дважды испытана мною на собственном опыте. Оба раза удачно. Благодаря …

    jennarator.org

    Ксарелто - инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 2,5 мг, 10 мг, 15 мг и 20 мг) лекарственного препарата для лечения тромбозов, эмболий и профилактики инсульта и инфаркта у взрослых, детей и при беременности. Состав

    В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Ксарелто. Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Ксарелты в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Ксарелты при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения тромбозов, эмболий и профилактики инсульта и инфаркта у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

    Ксарелто - селективный прямой ингибитор фактора 10а для приема внутрь. Активация фактора 10 с образованием фактора 10а через собственные и внешние пути играет центральную роль в коагуляционном каскаде.

    Ривароксабан (действующее вещество препарата Ксарелто) оказывает дозозависимое влияние на протромбиновое время и характеризуется высокой корреляцией с концентрацией в плазме крови при анализе с помощью комплекта Neoplastin (при использовании других реактивов результаты будут отличаться).

    Также ривароксабан дозозависимо увеличивает АЧТВ и результат Heptest, однако эти параметры не рекомендуется использовать для оценки фармакодинамических эффектов ривароксабана.

    Состав

    Ривароксабан (микронизированный) + вспомогательные вещества.

    Фармакокинетика

    После приема внутрь в дозе 10 мг Ксарелто быстро всасывается, абсолютная биодоступность высокая и составляет 80-100%. Прием пищи не влияет на AUC и Cmax ривароксабана. Фармакокинетика ривароксабана характеризуется умеренной изменчивостью; индивидуальная изменчивость (коэффициент вариабельности) составляет 30-40%, за исключением дня проведения и следующего дня после операции, когда изменчивость является высокой (70%). Связывание с белками плазмы, преимущественно с альбумином, составляет 92-95%. Ривароксабан выводится преимущественно в форме метаболитов (приблизительно 2/3 дозы), причем половина из них выводится почками, а другая половина - с калом. 1/3 применяемой дозы подвергается прямой экскреции почками в виде неизмененного вещества, как полагают, преимущественно путем активной почечной секреции. Метаболизм ривароксабана происходит при участии изоферментов CYP3A4, CYP2J2, а также ферменты, независимых от системы цитохрома Р450. Основными участником биотрансформации является морфолиновая группа, подвергающаяся окислительному разложению, и амидные группы, подвергающиеся гидролизу.

    Показания

    • профилактика инсульта, инфаркта и системной тромбоэмболии у пациентов с фибрилляцией предсердий неклапанного происхождения;
    • лечение тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и профилактика их рецидивов;
    • профилактика венозной тромбоэмболии у пациентов, которым проводятся обширные ортопедические оперативные вмешательства на нижних конечностях.

    Формы выпуска

    Таблетки, покрытые оболочкой 2,5 мг, 10 мг, 15 мг и 20 мг.

    Инструкция по применению и схема приема

    Внутрь, во время еды.

    Если пациент не способен проглотить таблетку целиком, таблетка Ксарелто может быть измельчена и смешана с водой или жидким питанием, например яблочным пюре, непосредственно перед приемом. После приема измельченной таблетки Ксарелто 15 или 20 мг необходимо незамедлительно осуществить прием пищи.

    Измельченная таблетка Ксарелто может быть введена через желудочный зонд. Положение зонда в ЖКТ необходимо дополнительно согласовать с врачом перед приемом Ксарелто. Измельченную таблетку следует вводить через желудочный зонд в небольшом количестве воды, после чего необходимо ввести небольшое количество воды для того, чтобы смыть остатки препарата со стенок зонда. После приема измельченной таблетки Ксарелто 15 или 20 мг необходимо незамедлительно осуществить прием энтерального питания.

    Профилактика инсульта и системной тромбоэмболии у пациентов с фибрилляцией предсердий неклапанного происхождения

    Рекомендованная доза составляет 20 мг 1 раз в день.

    Для пациентов с нарушением функции почек (Cl креатинина 49-30 мл/мин) рекомендованная доза составляет 15 мг 1 раз в день.

    Рекомендованная максимальная суточная доза составляет 20 мг.

    Продолжительность лечения

    Терапия Ксарелто должна рассматриваться как долговременное лечение, проводящееся до тех пор, пока польза от лечения превышает риск возможных осложнений.

    Действия при пропуске приема дозы

    Если прием очередной дозы пропущен, пациент должен немедленно принять Ксарелто и на следующий день продолжать регулярный прием препарата в соответствии с рекомендованным режимом. Не следует удваивать принимаемую дозу для компенсации пропущенной ранее.

    Побочное действие

    • анемия;
    • тромбоцитемия;
    • послепроцедурные кровоизлияния (включая послеоперационную анемию и кровотечение из раны);
    • тахикардия;
    • артериальная гипотензия (включая гипотензию при проведении процедур);
    • кровоизлияние (включая гематомы и редкие случаи кровоизлияний в мышцы);
    • желудочно-кишечные геморрагии (включая геметемезис, кровоточивость десен, кровотечение из прямой кишки, гематурию, кровянистые выделения из половых путей, носовые кровотечения);
    • тошнота, рвота;
    • запор, диарея;
    • боль в области брюшной полости;
    • чувство дискомфорта в желудке;
    • диспептические явления;
    • сухость во рту;
    • локализованный или периферический отек;
    • утомляемость;
    • слабость;
    • астения;
    • лихорадка;
    • крапивница (включая случаи генерализованной крапивницы);
    • аллергический дерматит;
    • головокружение;
    • головная боль;
    • синкопальные состояния;
    • боль в конечностях;
    • зуд (включая случаи генерализованного зуда);
    • высыпания на коже;
    • почечная недостаточность (повышение в крови уровня креатинина, мочевины);
    • повышение уровня ЛДГ, повышение уровня ААТ и ААТ, повышение уровней липазы, амилазы, билирубина крови, уровня ЩФ.

    Противопоказания

    • клинически значимое активное кровотечение (например, внутричерепное, желудочно-кишечное);
    • заболевания печени, сопровождающиеся коагулопатией, повышающей риск клинически значимого кровотечения;
    • беременность;
    • повышенная чувствительность к ривароксабану.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Противопоказано применение при беременности.

    Особые указания

    Не рекомендуется применение ривароксабана у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 15 мл/мин).

    C осторожностью следует применять Ксарелто при лечении пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-49 мл/мин), получающих сопутствующую терапию препаратами, которые способны вызывать повышение концентрации ривароксабана в плазме крови, а также у пациентов с КК менее 15-30 мл/мин. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени концентрация ривароксабана в плазме крови может быть существенно повышена, что может привести к повышенному риску кровотечения.

    Пациенты с почечной недостаточностью тяжелой степени с повышенным риском кровотечения и пациенты, получающие сопутствующую системную терапию противогрибковыми препаратами азоловой группы или ингибиторами ВИЧ-протеазы, после начала лечения должны находиться под строгим наблюдением с целью своевременного выявления геморрагических осложнений. Такой контроль может включать регулярное физикальное обследование пациента, тщательное наблюдение за отделяемым из дренажа хирургической раны и периодическое определение уровня гемоглобина.

    С осторожностью следует применять ривароксабан при лечении пациентов с повышенным риском кровотечения, в т.ч. если имеются врожденные или приобретенные заболевания, приводящие к кровотечениям; неконтролируемая АГ тяжелой степени; пептическая язва ЖКТ в стадии обострения; недавно перенесенная пептическая язва ЖКТ; сосудистая ретинопатия; недавно перенесенное внутричерепное или внутримозговое кровоизлияние; интраспинальная или интрацеребральная сосудистая патология; недавно перенесенное нейрохирургическое (операция на головном, спинном мозге) или офтальмологическое вмешательство.

    Необходима осторожность при назначении ривароксабана пациентам, получающим лекарственные препараты, влияющие на гемостаз, например нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), ингибиторы агрегации тромбоцитов или другие антитромботические средства.

    Лекарственное взаимодействие

    При одновременном применении ривароксабана и сильных ингибиторов изофермента CYP3A4 и P-гликопротеина может привести к снижению почечного и печеночного клиренса и таким образом значительно увеличить AUC ривароксабана.

    Сочетанное применение ривароксабана и противогрибкового препарата азолового ряда кетоконазола (400 мг 1 раз в сутки), являющегося сильным ингибитором CYP3A4 и P-гликопротеина, приводило к 2.6-кратному увеличению средней равновесной AUC ривароксабана и 1.7-кратному повышению средней Cmax ривароксабана, что сопровождается значительным усилением фармакодинамических эффектов препарата.

    При одновременном применении ривароксабана и ингибитора ВИЧ-протеазы ритонавира (600 мг 2 раза в сутки), являющегося сильным ингибитором CYP3A4 и P-гликопротеина, приводило к 2.5-кратному увеличению средней равновесной AUC ривароксабана и 1.6-кратному повышению средней Cmax ривароксабана, что сопровождается значительным усилением фармакодинамических эффектов препарата. В связи с этим необходимо с осторожностью применять Ксарелто при лечении пациентов, одновременно получающих системные азоловые противогрибковые препараты или ингибиторы ВИЧ-протеазы.

    Кларитромицин (500 мг 2 раза в сутки), являющийся мощным ингибитором CYP3A4 и средней интенсивности ингибитором P-гликопротеина, вызывал 1.5-кратное увеличение средних значений AUC и 1.4-кратное повышение Cmax ривароксабана. Это увеличение AUC и повышение Cmax колеблется в пределах нормы и считается клинически незначимым.

    Эритромицин (500 мг 3 раза в сутки), умеренно ингибирующий изофермент CYP 3A4 и P-гликопротеина, вызывал 1.3-кратное увеличение средних равновесных значений AUC и Cmax ривароксабана. Это увеличение AUC и повышение Cmax колеблется в пределах нормы и считается клинически значимым.

    Одновременное назначение ривароксабана и рифампицина, являющегося сильнодействующим индуктором CYP 3A4 и P-гликопротеина, приводило к приблизительно 50% уменьшению средней AUC ривароксабана и параллельному снижению его фармакодинамических эффектов. Сочетанное применение ривароксабана с другими сильнодействующими индукторами CYP3A4 (например, фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом или препаратами зверобоя) также может привести к снижению концентраций ривароксабана в плазме крови. Снижение концентрации ривароксабана в плазме крови считается клинически незначимым.

    После комбинированного применения эноксапарина (в однократной дозе 40 мг) и ривароксабана (в однократной дозе 10 мг) наблюдался аддитивный эффект относительно активности антифактора 10а, что не сопровождается дополнительными эффектами относительно показателей свертывания крови (протромбиновое время, АЧТВ).

    Эноксапарин не изменял фармакокинетику ривароксабана.

    Не выявлено фармакокинетического взаимодействия между Ксарелто и клопидогрелом (ударная доза 300 мг со следующим назначением поддерживающей дозы 75 мг), но в подгруппе пациентов выявлено клинически значимое увеличение времени кровотечения, которое не коррелировало с агрегацией тромбоцитов и уровнем Р-селектина или GP2b/3a-рецептора.

    После одновременного назначения ривароксабана и 500 мг напроксена клинически релевантного удлинения времени кровотечения не наблюдалось. Однако у отдельных лиц возможен более выраженный фармакодинамический ответ.

    Взаимодействие с пищей: ривароксабан в дозе 10 мг можно принимать во время приема пищи или отдельно.

    Влияние на лабораторные тесты: влияние на показатели свертывания крови (протромбиновое время, АЧТВ, Heptest) соответствует ожидаемому с учетом механизма действия ривароксабана.

    Аналоги лекарственного препарата Ксарелто

    Структурных аналогов по действующему веществу лекарство Ксарелто не имеет. Препарат содержит в своем составе уникальное действующее вещество.

    Аналоги по фармакологической группе (средства для лечения тромбозов и эмболий):

    • Авелизин Браун;
    • Агренокс;
    • Актилизе;
    • Ангиовит;
    • Аспизол;
    • Аспирин Кардио;
    • Аценокумарол;
    • Ацетилсалициловая кислота;
    • Брилинта;
    • Буфферин;
    • Варфарин Никомед;
    • Винпоцетин;
    • Вобэнзим;
    • Гепарин;
    • Годасал;
    • Декстран;
    • Детромб;
    • Дипиридамол;
    • Зилт;
    • Кальципарин;
    • Кардиомагнил;
    • Каринат;
    • Каринат Форте;
    • Клексан;
    • Кливарин;
    • Клопидекс;
    • Колфарит;
    • Компламин;
    • Коплавикс;
    • Ксантинола никотинат;
    • Курантил;
    • Ласпал;
    • Листаб;
    • Микристин;
    • Парседил;
    • Пелентан;
    • Пентоксифиллин;
    • Плавикс;
    • Плагрил;
    • Плидол;
    • Прадакса;
    • Ралофект;
    • Реоглюман;
    • Реополиглюкин;
    • Рибасан форте;
    • Синкумар;
    • Стрептаза;
    • Тагрен;
    • Тиклид;
    • Тикло;
    • Тромбо АСС;
    • Тромбопол;
    • Тропарин;
    • Укидан;
    • Урокиназа медак;
    • Фенилин;
    • Фибринолизин;
    • Флогэнзим;
    • Цибор;
    • Эгитромб.

    • Новобисмол - инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 120 мг) лекарства для лечения язвы желудка и двенадцатиперстной кишки с хеликобактером у взрослых, детей и при беременности. Состав
    • Тиоктацид - инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 600 мг БВ, уколы в ампулах для инъекций Т) препарата для лечения цирроза, гепатита и жировой дистрофии печени у взрослых, детей и при беременности
    • Розарт - инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 5 мг, 10 мг, 20 мг и 40 мг) лекарственного препарата статина для снижения уровня холестерина у взрослых, детей и при беременности. Состав и алкоголь

    instrukciya-otzyvy.ru

    Ксарелто

    Ксарелто – препарат, выпускаемый немецкими фармацевтами. В практике наших докторов используется сравнительно недавно. Специалисты считают, что это достаточно действенный таблетированныйантикоагулянт, способный заменить инъекционные аналоги. Средство применяют более чем в ста странах. Однако из-за достаточно высокой стоимости его применение в нашей стране менее популярно, чем за рубежом.

    Главной задачей таблеток является снижение и подавление скорости образования молекул тромбина. Таким образом, обеспечивается контроль над образованием фибрина, белка, сгустки волокон которого входят в основание тромба. При этом не происходит влияния на агрегацию тромбоцитов или, проще говоря, на свертываемость крови. Тромбоциты – главные защитники при травмах и повреждениях, угрожающих потерей крови. Склеиваясь между собой, клетки составляют первоначальную основу тромба. Так организм защищает себя, и от этого порой зависит жизнь. Ксарелто имеет хорошие отзывы медиков и больных. После лечения многие отметили улучшение своего самочувствия и хороший профилактический эффект.

    Средство хорошо всасывается. Исследования показали, что даже если его измельчить и ввести через желудочный зонд, он будет действовать эффективно.

    Это препарат, основой которого является вещество ривароксабан. Именно на нем и основано антикоагулянтивное действие Ксарелто. Используемые вспомогательные вещества – целлюлоза, лактозы моногидрат и другие химические компоненты. Средство изготавливают в виде круглых таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Цвет – розовый. На них имеется гравировка – треугольник с цифрами, обозначающими дозировку. С другой стороны – фирменный знак фармакологического концерна. При изломе видна белая однородная масса.

    Как было сказано выше, применение лекарства основано на его способности бороться с тромбами. Лекарство предназначено для профилактики тромбообразования при вживлении искусственных суставов на конечностях вместо поврежденных собственных. Другое его важное показание – профилактика инсульта и предупреждение смертельного исхода от заболеваний сердца, например, инфаркта миокарда. После любых крупных операций, в том числе и в ортопедической хирургии, риск тромбообразования резко повышается. С этой целью и назначают таблетки Ксарелто. Заболеваниях сердечно-сосудистой системы – особая зона риска развития тромбоэмболии. Средство хорошо тем, что способно остановить тромбообразование в артериях и глубоких венах.

    Результат многочисленных исследований показал, что таблетки существенно влияют на вероятность кровотечения. Пациентам, склонным к кровотечениям, страдающим тяжелой степенью гипертонии, язвенной болезнью, Ксарелто назначают только под врачебным наблюдением. Больные, имеющие патологию сосудов мозга, перенесшие офтальмологические операции или серьезное хирургическое вмешательство на спинном, головном мозге, также нуждаются в наблюдении при приеме средства. Применение препарата с осторожностью необходимо людям с почечной недостаточностью, и тем, кто принимает средства, влияющие на гемостаз. Анемия – следствие кровотечения. Основным ее признаком является падение гемоглобина в крови. Осложнения – слабость, головокружения, головная боль, падение артериального давления. При проведении исследований у ряда больных наблюдалось учащенное сердцебиение, тошнота, боль в области живота, иногда аллергические реакции.

    Ксарелто имеет ряд противопоказаний. Его не назначают при следующих состояниях:

  • Активные кровотечения ЖКТ или внутричерепные, высокий риск их появления
  • При приеме аналогичных средств (гепарина, варфарина, и других)
  • Болезни печени
  • Тяжелая почечная недостаточность
  • Если один из компонентов не переносится
  • Беременность и кормление грудью
  • Вследствие того, что исследовательская работа не проводилась на детях, Ксарелто не назначается лицам до 18 лет. Лекарство строго рецептурное. Хранят его в прохладном месте, не выше 30°С. Учитывая достаточно серьезные противопоказания, не назначайте лечение самостоятельно, доверьте ответственное решение профильному специалисту – врачебная консультация обязательна.

    Средство употребляют при приеме пищи. Проглатывают таблетку целиком. Если больной не может проглотить таблетку, ее измельчают. Измельченную таблетку нужно смешать с жидкой пищей или водой. После этого нужно сразу обязательно поесть. В зависимости от целей приема, для больных назначают различные дозировки Ксарелто. С целью профилактики инсульта и образования тромбов при заболеваниях сердца прием осуществляют один раз в день. Стандартная доза – 20 мг. При нарушении почечной функции дозировка уменьшается до 15 мг. При лечении следует учитывать возможность возникновения побочных эффектов, которая не должна превышать пользу от применения. При длительном лечении врач подбирает дозу и устанавливает время, на протяжении которого средство будет необходимо. Лекарство Ксарелто принимают в одно и то же время. Если прием пропущен, необходимо немедленно принять средство. Это касается людей, доза препарата для которых составляет 20 мг единоразово. Далее соблюдают обычный режим приема. Если же Ксарелто назначен по 15 мг 2 раза в день, то при пропуске допустим прием целых 30 мг. В последующие дни нужно придерживаться назначенного режима. Если больной не помнит принял он таблетку или нет, лучше не рисковать и отложить прием до следующего раза.

    Ривароксабан при передозировке способен вызвать кровотечение. Если такое осложнение возникло, необходимо отложить прием лекарства, а возможно, изменить схему лечения. Если же при передозировке Ксарелто нежелательных последствий нет, с целью профилактики больному можно принять активированный уголь.

    Отдельные противогрибковые (например, кетаконазол) и противовирусные средства (в частности, для лечения ВИЧ) могут выраженно увеличивать концентрацию активного вещества ривароксабана в крови. Тем самым повышается риск кровотечения. Поэтому они не совместимы с Ксарелто и их не назначают вместе. Однако флуконазол (азаловое противогрибковое средство) не оказывает ярко выраженного влияния на концентрацию ривароксабана и может назначаться одновременно.

    Ксарелто относится к категории лекарственных средств не совместимых с этанолом. При его приеме с алкоголем минимальный вред выразится в нейтрализации лечебного воздействия. Максимальный вред предугадать сложно. Алкоголь отрицательно влияет на сердечный ритм и его взаимодействие с препаратом может вызвать инфаркт. То есть, действие этих веществ абсолютно противоположно. Следует помнить, что одним из побочных эффектов лекарства является пониженное давление. А при приеме алкоголя его контроль затруднен из-за резких скачков. Любое лечение плохо сочетается с приемом спиртных напитков и трудно предугадать все нежелательные последствия. Что можно и чего нельзя есть, когда принимаешь Ксарелто При приеме средства не существует какой-то специальной диеты. Необходимо употреблять те продукты, которые рекомендованы при том или ином заболевании. Так, при сердечных патологиях не следует употреблять отягощающую пищу, есть соленья. Нужно ограничить прием жидкости. Калий и магний – это то что необходимо в первую очередь и в больших количествах. Они содержатся в печеном картофеле,абрикосах, сухофруктах – кураге, изюме. Принимать пищу нужно небольшими порциями, 5-6 раз в день. Последний прием не позднее 18 часов. Примерно такой же диеты, чтобы не набрать лишние килограммы и не спровоцировать тромбообразование, нужно придерживаться перенесшим операцию по вживлению искусственного сустава.

    На современном рынке существует множество аналогов Ксарелто. Некоторые из них:

  • Агренокс
  • Прадакса
  • Варфарин
  • Клексан
  • Агренокс– немецкий препарат, одно из основных действующих веществ – ацетилсалициловая кислота. Его действие направлено на борьбу с тромбами. По цене дороже практически в два раза. Прадакса относится к средствам подавляющим тромбин. Применяется в ортопедической практике. Кровотечения, почечная недостаточность, заболевания печени – противопоказания для приема Прадакса. Стоит дороже Ксарелто. Варфарин сокращает вероятность появления тромбов. Одно из лекарств отечественного производства. Его используют с целью профилактики и лечения в кардиологии и кардиохирургии. Доступная цена.

    Клексан выпускается в виде раствора для подкожных инъекций. Имеет показания к применению и действие, аналогичное предыдущим препаратам. По цене весьма недешев. Решение о назначении препарата остается за лечащим врачом. Рекомендуется озвучить финансовые возможности – это облегчит выбор. Фармакологи позаботились, чтобы он был максимально широк.

    wer.ru

    Диета при приеме ксарелто при мерцательной аритмии: меню, признаки, профилактика, разновидности болезни

    Многие годы безуспешно боретесь с ГИПЕРТОНИЕЙ?

    Глава Института: «Вы будете поражены, насколько просто можно вылечить гипертонию принимая каждый день...

    Читать далее »

    Хроническая сердечная недостаточность (ХСН) – распространенный клинический синдром, для которого характерны повреждение миокарда и нарушение нормальной циркуляции крови. Лечение этого заболевания осуществляется посредством медикаментозных и немедикаментозных инструментов, реализуемых одновременно, вне зависимости друг от друга. Важнейшим фармакологическим продуктом при борьбе с недостаточностью функции сердца являются гликозиды.

    Сердечные гликозиды – группа препаратов природного и синтетического происхождения, оказывающих избирательное тонизирующее влияние на сердечную мышцу. Эти средства условно относят к медикаментозным ядам, обладающим интенсивным воздействием. В большинстве случаев только эти вещества могут качественно улучшить жизнь больных с сердечной недостаточностью.

    НАШИ ЧИТАТЕЛИ РЕКОМЕНДУЮТ!

    Для лечения гипертонии наши читатели успешно используют ReCardio. Видя, такую популярность этого средства мы решили предложить его и вашему вниманию. Подробнее здесь…

    Механизм действия

    Активность мышцы миокарда на клеточном уровне зависит от такого фактора, как расщепление аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ). Процесс распада АТФ отвечает за мембранный транспорт кислорода и питательных веществ. Если эта взаимосвязь нарушается, то сердечная деятельность приобретает патологические черты. Особенно страдает сократительная функция сердца.

    Механизм действия гликозидов построен на том, что при связывании их с атомами аденозинтрифосфорной кислоты способность к расщеплению уменьшается, соответственно, электролитный обмен замедляется. Это приводит к тому, что клеткам становится необходимо намного меньше энергетического ресурса для нормального функционирования и более эффективного сокращения органа.

    Препараты описываемой группы не стимулируют напрямую работу сердечной мышцы, так как миокард при ХСН не имеет возможности полноценно сокращаться и выталкивать нужные объемы крови. В результате распада лекарства образуются такие вещества, как гликоны и агликоны, оказывающие следующее влияние на функционирование органа:

    • снижение частоты сокращений мышцы, но при этом увеличение их интенсивности;
    • предотвращение развития отечных и застойных состояний;
    • нормализация показателей давления.

    Сердечные гликозиды при недостаточности помогают контролировать сократительную функцию желудочков и существенно снижают риски развития осложнений заболевания в виде желудочкового трепетания.

    Классификация сердечных гликозидов

    Сердечные гликозиды для лечения хронической сердечной недостаточности имеют несколько форм и разделяются на три типа согласно скорости возникновения эффекта и продолжительности его сохранения.

    Обзор средств пролонгированного действия

    Препараты длительного действия относятся к числу средств с наиболее долгим сохранением результата. Данная эффективность обосновывается способностью медикаментов накапливаться в организме. Препараты в таблетках начинают работать через 7–8 часов с момента приема, лекарства в капельной или инъекционной форме — через полтора часа. Продолжительность результата работы средства с пролонгированным действием составляет до трех недель. Производят препараты данной группы на основе наперстянки пурпурной.

    Самым ярким представителем «долгих» гликозидов является «Дигитоксин». Это продукт, оказывающий сильное кардиотоническое действие, он обладает яркими кумулятивными свойствами, снижает частоту сердечных сокращений. Препарат выпускается в форме свечей и таблеток, которые быстро всасываются в желудочно-кишечном тракте. Максимальный эффект достигается через 12 часов с момента приема лекарства.

    Препараты со средней продолжительностью действия

    Вторая группа – медикаменты, эффект от которых имеет среднюю интенсивность и продолжительность. Результат зависит от способа и формы получения гликозидов организмом. Наиболее быстрый и действенный – внутривенные инъекции, их оптимальная концентрация в крови достигается по истечении четверти часа, а эффект длится несколько дней.

    При приеме гликозидов среднего действия в форме таблеток положительного изменения состояния можно ожидать через 4–5 часов, что может сохраняться от двух до трех суток. Показать то, что конкретный фармакологический продукт относится к препаратам средней продолжительности, может состав: такие медикаменты производят на основе наперстянки ржавой и горицвета.

    В список продуктов данной группы входят:

    • «Дигоксин» – гликозид средней длительности действия, обладающий кардиостимулирующими и антиаритмическими свойствами. Средство увеличивает систолический и ударный объем сердечной мышцы, снижает атриовентрикулярную проводимость и частоту сердцебиений. Среди фармакологических свойств следует выделить выраженный диуретический и сосудорасширяющий эффект. Медикамент предотвращает развитие отеков и застойных явлений.
    • «Медилазид» – гликозид средней продолжительности, позволяющий сократить частоту сердечных сокращений в совокупности с повышением их эффективности. Улучшает качество ритма, снижает артериальное давление, обладает тромботическим свойством. Всасывается уже через 10–15 минут после попадания в организм, имеет высокую продолжительность действия, интенсивность которого увеличивается за счет кумуляции вещества в крови при прохождении курса.

    Экстренная помощь

    Третья группа гликозидов для сердца – средства для оказания срочной помощи, обычно на основе ландыша и строфанта. Их особенность в быстро наступающем, но кратковременном эффекте, что позволяет справиться с острым приступом. Внутривенная инъекция дает результат в среднем через 5 минут и сохраняет его до 2 суток. Для получения большей продолжительности врачом может быть введена увеличенная доза.

    К данной категории относятся:

    • «Коргликон» выпускается в форме раствора для внутривенного введения в ампулах. Активный компонент представлен очищенным гликозидом из листьев майского ландыша. Препарат предназначен лечить аритмию мерцательного типа, трепетание предсердий, состояние ХСН, острую недостаточность левого желудочка. Раствор назначается для медленного (на протяжении 3–4 минут) внутривенного введения по 0,5–1 мл дважды в день.
    • «Строфантин» – препарат на основе растения строфант, выпускаемый в форме раствора для внутривенного введения. Требует медленного, постепенного попадания в кровоток. Одну инъекцию делают до 4 минут, так как быстрая реализация процедуры может привести к шоку. В числе показаний к использованию – экстренная помощь при острых нарушениях сердечного ритма, мерцательной аритмии и запущенной стадии сердечной недостаточности.

    Показания к использованию

    Группа препаратов сердечных гликозидов применяется с целью улучшения состояния и качества жизни пациентов с проблемами  недостаточности функции сердца в хронической форме. Общее назначение средств обуславливает перечень конкретных диагнозов, при которых врачи прописывают терапию:

    • сердечная недостаточность, спровоцированная или сопровождающаяся аритмией в мерцательной форме, трепетанием предсердий;
    • дополнение лечения диуретиками и ингибиторами АПФ при колебаниях синусового ритма;
    • нарушение сократительной функции левого желудочка при недостаточности терапии другими препаратами.

    В прочих случаях терапия ХСН гликозидами на сегодняшний день не используется из-за потенциальных опасностей. Назначение начинается с минимальной дозировки и под контролем лечащего врача. При необходимости производится постепенное увеличение количества препарата.

    При назначении сердечных гликозидов кардиолог опирается на ряд параметров состояния пациента:

    • возраст и вес,
    • наличие аритмии,
    • состояние фильтрующей функции мочевыводящей системы,
    • присутствие дополнительных заболеваний, помимо ХСН.

    Существующие противопоказания

    Отказаться от использования рассматриваемых средств необходимо при наличии у пациента следующих противопоказаний:

    • гиперкалиемия,
    • малокровие,
    • зоб щитовидной железы,
    • аллергия на компоненты состава,
    • несвоевременные сокращения сердца или отдельных его камер,
    • патологическое сужение сосудов и полостей сердца,
    • состояния тяжелых функциональных отклонений работы почек и печени,
    • АВ-блокада сердца (нарушение проведения электрического импульса из предсердий в желудочки).

    Конкретные препараты могут иметь дополнительные противопоказания, которые также учитываются в терапии.

    Опасность передозировки и побочные действия

    При правильном назначении и корректном установлении количества лекарственного средства для конкретного пациента удается добиться положительной динамики в состоянии. Однако препараты группы сердечных гликозидов потенциально опасны. Они могут вызывать сильную интоксикацию организма из-за содержания токсичных экстрактов ядовитых растений. Отравление имеет место в двух случаях – при нарушении дозировки или длительном неконтролируемом приеме.

    К числу возможных побочных симптомов от использования препаратов гликозидной группы относятся:

    • снижение аппетита, чувство тошноты, выход рвотных масс;
    • нарушение сердечного ритма, в редких случаях фибрилляция желудочков;
    • изменение проводимости в предсердиях;
    • ухудшение функционирования мочевыводящей системы;
    • раздражительность, повышенная нервная возбудимость;
    • снижение уровня работоспособности и общее состояние слабости;
    • гинекомастия;
    • патология зрения в виде появления желтых кругов при созерцании источника света.

    Острая интоксикация и отсутствие медицинской помощи при отравлении могут привести к летальному исходу: компоненты состава в большой концентрации обостряют недостаточность сердечной функции и провоцируют фибрилляцию желудочков.

    Лекарства от гипертонии: какие они бывают

    Гипертония — это устойчивое повышение артериального давления: систолического «верхнего» давления > 140 мм рт.ст. и/или диастолического «нижнего» давления > 90 мм рт.ст. Здесь главное слово — «устойчивое». Диагноз артериальная гипертензия нельза ставить на основании одного случайного измерения давления. Таких измерений должно быть проведено хотя бы 3-4 в разные дни, и каждый раз кровяное давление оказывается повышенным. Если все же диагностировали артериальную гипертонию, то вам, скорее всего, понадобится принимать таблетки от давления.

    Это препараты, которые понижают давление и облегчают симптомы — головную боль, мушки перед глазами, носовые кровотечения и т. д. Но основная цель приема лекарств от гипертонии — снизить риск инфаркта, инсульта, почечной недостаточности и других осложнений.

    • Ишемическая болезнь сердца
    • Инфаркт миокарда
    • Сердечная недостаточность
    • Сахарный диабет

    Доказано, что таблетки от давления, которые входят в 5 основных классов, значительно улучшают сердечно-сосудистый и почечный прогноз. На практике это означает, что прием лекарств дает отсрочку на несколько лет в развитии осложнений. Такой эффект будет, только если гипертоник принимает свои таблетки регулярно (каждый день), даже когда у него ничего не болит и самочувствие нормальное. Что такое 5 основных классов лекарств от гипертонии — подробно рассказано ниже. Что важно знать о лекарствах от гипертонии:

    1. Если “верхнее” систолическое давление > 160 мм рт.ст., то нужно сразу начинать принимать одно или несколько лекарств, чтобы понизить его. Потому что с таким высоким давлением — чрезвычайно высокий риск инфаркта, инсульта, осложнений на почки и зрение.
    2. Более-менее безопасным считается давление 140/90 или ниже, а для больных диабетом 130/85 или ниже. Чтобы снизить давление до такого уровня, обычно приходится принимать не один препарат, а сразу несколько.
    3. Удобнее принимать не 2-3 таблетки от давления, а одну-единственную таблетку, в которой содержатся 2-3 действующих вещества. Хороший врач — тот, который это понимает и старается назначать комбинированные таблетки, а не по отдельности.
    4. Начинать лечение гипертонии нужно с одного или нескольких лекарств в малых дозах. Если через 10-14 дней окажется, что помогает недостаточно, то лучше не повышать дозировки, а добавить еще другие препараты. Принимать таблетки от давления в максимальных дозах — тупиковый путь. Изучите статью “Причины гипертонии и как их устранить”. Выполняйте рекомендации, которые в ней изложены, а не просто сбивайте давление таблетками.
    5. Желательно лечиться таблетками от давления, которые достаточно принимать 1 раз в сутки. Большинство современных препаратов — как раз такие. Они называются лекарства от гипертонии продленного действия.
    6. Лекарства, понижающие давление, продлевают жизнь даже пожилым людям в возрасте 80 лет и старше. Это доказано по результатам длительных международных исследований с участием тысяч пожилых больных гипертонией. Таблетки от давления точно не вызывают старческое слабоумие, а то и даже тормозят его развитие. Тем более, стоит принимать лекарства от гипертонии в среднем возрасте, чтобы не случился внезапный инфаркт или инсульт.
    7. Лекарства от гипертонии нужно принимать непрерывно, каждый день. Запрещается делать самовольные перерывы. Принимайте гипотензивные таблетки, которые вам назначили, даже в те дни, когда самочувствие хорошее и давление нормальное.

    В аптеке продаются до сотни разных видов таблеток от давления. Они делятся на несколько больших групп, в зависимости от своего химического состава и воздействия на организм пациента. У каждой группы препаратов от гипертонии — свои особенности. Чтобы выбрать, какие таблетки назначить, врач изучает данные анализов больного, а также наличие у него сопутствующих заболеваний, кроме повышенного артериального давления. После этого он принимает ответственное решение: какое лекарство от гипертонии и в какой дозировке прописать пациенту. Доктор учитывает также возраст больного. Подробнее читайте заметку «Какие лекарства от гипертонии назначают пожилым людям«.

    Реклама часто обещает, что ваша жизнь станет просто “конфеткой”, как только вы начнете принимать тот или иной новый гипотензивный (снижающий артериальное давление) препарат. Но на самом деле все на так просто. Потому что все “химические” лекарства от гипертонии обладают побочными эффектами, более или менее сильными. Лишь натуральные витамины и минералы, которые нормализуют давление, могут похвастаться полным отсутствием побочных эффектов.

    Проверенно эффективные и оптимальные по цене добавки для нормализации давления:

    • Магний + витамин В6 от Source Naturals;
    • Таурин от Jarrow Formulas;
    • Рыбий жир от Now Foods.

    Подробно о методике читайте в статье «Лечение гипертонии без лекарств«. Как заказать добавки от гипертонии из США — скачать инструкцию. Приведите свое давление в норму без вредных побочных эффектов, которые вызывают «химические» таблетки. Улучшите работу сердца. Станьте спокойнее, избавьтесь от тревожности, ночью спите, как ребенок. Магний с витамином В6 творит чудеса при гипертонии. У вас будет прекрасное здоровье, на зависть сверстникам.

    Ниже мы подробно обсудим, какие существуют группы лекарств от гипертонии и в каких случаях пациентам назначаются препараты из той или иной группы. После этого вы сможете прочитать отдельные подробные статьи о конкретных интересующих вас таблетках от давления. Возможно, вы совместно с врачом решите, что лучше сменить гипотензивное (понижающее кровяное давление) лекарство, т.е. начать принимать препарат другого класса. Если вы будете подкованы в вопросе, какие бывают препараты от гипертонии, то сможете задавать грамотные вопросы своему врачу. В любом случае, если вы хорошо разбираетесь в лекарствах, а также причинах, по которым вам их назначили, вам будет проще принимать их.

    Показания для назначения лекарств от гипертонии

    Лекарства от гипертонии врач назначают пациенту в том случае, если риск осложнений превышает риск возникновения побочных эффектов:

    • Артериальное давление > 160/100 мм. рт. ст.;
    • Артериальное давление > 140/90 мм. рт. ст. + наличие у пациента 3 и более факторов риска возникновения осложнений гипертонии;
    • Артериальное давление > 130/85 мм. рт. ст. + сахарный диабет или нарушения мозгового кровообращения, или ишемическая болезнь сердца, или почечная недостаточность, или тяжелая ретинопатия (поражение сетчатки глаз).
    • Мочегонные препараты (диуретики);
    • Бета-блокаторы;
    • Антагонисты кальция;
    • Сосудорасширяющие средства;
    • Ингибиторы ангиотензин-1-превращающего фермента (ингибитора АПФ);
    • Блокаторы рецепторов ангиотензина II (сартаны).

    При назначении пациенту лекарства от гипертонии врачу следует отдавать предпочтение препаратам, относящимся к группам, перечисленным в этой заметке. Таблетки от гипертонии из этих групп не только нормализуют артериальное давление, но и снижают общую смертность пациентов, предотвращают развитие осложнений. Каждая из групп таблеток, понижающих кровяное давление, имеет собственный особый механизм действия, свои показания, противопоказания и побочные эффекты.

    Ниже приведены рекомендации по назначению лекарств от гипертонии различных групп, в зависимости от конкретной ситуации пациентов:

    Рекомендации Европейского общества кардиологов:

    Лекарства от гипертонии

    Показания

    Мочегонные препараты (диуретики) Застойная сердечная недостаточность
    • Пожилой возраст
    • Ишемическая болезнь сердца
    • Африканское происхождение
    • Почечная недостаточность
    • Застойная сердечная недостаточность
    • Застойная сердечная недостаточность
    • Перенесенный инфаркт миокарда
    Бета-блокаторы
    • Стенокардия
    • Перенесенный инфаркт миокарда
    • Застойная сердечная недостаточность (с индивидуальным подбором минимально эффективной дозы)
    • Беременность
    • Тахикардия
    • Аритмия
    Блокаторы кальциевых каналов Пожилой возраст
    • Ишемическая болезнь сердца
    • Стенокардия
    • Заболевания периферических сосудов
    • Атеросклероз сонной артерии
    • Беременность
    • Стенокардия
    • Атеросклероз сонной артерии
    • Сердечная наджелудочковая тахикардия
    Ингибиторы АПФ
    • Застойная сердечная недостаточность
    • Нарушения функции левого желудочка сердца
    • Перенесенный инфаркт миокарда
    • Недиабетическая нефропатия
    • Нефропатия при сахарном диабете типа 1
    • Протеинурия (наличие белка в моче)
    Блокаторы рецепторов ангиотензина II
    • Нефропатия при сахарном диабете типа 2
    • Диабетическая микроальбуминурия (выявленный в моче белок альбумин)
    • Протеинурия (наличие белка в моче)
    • Гипертрофия левого желудочка сердца
    • Кашель после приема ингибиторов АПФ
    Альфа-адреноблокаторы
    • Доброкачественная гиперплазия предстательной железы
    • Гиперлипидемия (проблемы с уровнем холестерина в крови)

    Дополнительные аспекты, на которые следует обращать внимание при выборе лекарств от гипертонии:

    Группы препаратов от гипертонии

    Показания

    Тиазидные диуретики Остеопороз
    Бета-блокаторы
    • Тиреотоксикоз (короткими курсами)
    • Мигрень
    • Эссенциальный тремор
    • Послеоперационная артериальная гипертония
    Антагонисты кальция
    • Синдром Рейно
    • Некоторые нарушения сердечного ритма
    Альфа-адреноблокаторы Гипертрофия предстательной железы
    Тиазидные диуретики
    • Подагра
    • Выраженная гипонатриемия
    Бета-блокаторы
    • Бронхиальная астма
    • Обструктивные заболевания легких
    • Предсердно-желудочковая блокада II — III степени
    Ингибиторы АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина II Беременность

    Выбор лекарств от гипертонии при отдельных сопутствующих состояниях (рекомендации 2013 года)

    Сопутствующее состояние

    Подходящие лекарства

    НАШИ ЧИТАТЕЛИ РЕКОМЕНДУЮТ!

    Для лечения гипертонии наши читатели успешно используют ReCardio. Видя, такую популярность этого средства мы решили предложить его и вашему вниманию. Подробнее здесь…

    Гипертрофия левого желудочка сердца Ингибиторы АПФ, антагонисты кальция, сартаны
    Бессимптомный атеросклероз Антагонисты кальция, ингибиторы АПФ
    Микроальбуминурия (есть белок в моче, но не много) Ингибиторы АПФ, сартаны
    Снижение функции почек, пока еще без симптомов почечной недостаточности Ингибиторы АПФ, сартаны
    Перенесенный инсульт Любые препараты, лишь бы снизить артериальное давленире до безопасных значений
    Перенесенный инфаркт миокарда Бета-блокаторы, ингибиторы АПФ, сартаны
    Стенокардия Бета-блокаторы, антагонисты кальция
    Хроническая сердечная недостаточность Мочегонные, бета-блокаторы, сартаны, антагонисты кальция
    Аневризма аорты Бета-блокаторы
    Фибрилляция предсердий (для предупреждения эпизодов) Сартаны, ингибиторы АПФ, бета-блокаторы, антагонисты альдостерона
    Фибрилляция предсердий (для контроля частоты ритма желудочков) Бета-блокаторы, недигидропиридиновые антагонисты кальция
    Много белка в моче (явная протеинурия), терминальная стадия заболевания почек (диализ) Ингибиторы АПФ, сартаны
    Поражение периферических артерий (сосудов ног) Ингибиторы АПФ, антагонисты кальция
    Изолированная систолическая гипертония у пожилых Мочегонные лекарства, антагонисты кальция
    Метаболический синдром Ингибиторы АПФ, антагонисты кальция, сартаны
    Сахарный диабет Ингибиторы АПФ, сартаны
    Беременность Метилдопа, бета-блокаторы, антагонисты кальция

    Примечания:

    • Сартаны — блокаторы рецепторов ангиотензина-II, также называются антагонисты рецепторов ангиотензина-II;
    • Антагонисты кальция — также называются блокаторы кальциевых каналов;
    • Антагонисты альдостерона — препараты спиронолактон или эплеренон.
    • Лучший способ вылечиться от гипертонии (быстро, легко, полезно для здоровья, без «химических» лекарств и БАДов)
    • Гипертоническая болезнь — народный способ вылечиться от нее на 1 и 2 стадии
    • Причины гипертонии и как их устранить. Анализы при гипертонии
    • Эффективное лечение гипертонии без лекарств

    Мочегонные лекарства от гипертонии

    В рекомендациях 2014 года мочегонные препараты (диуретики) сохраняют свои позиции как один из ведущих классов лекарств от гипертонии. Потому что они самые дешевые и усиливают эффект любых других таблеток от давления. Гипертонию называют злокачественной, тяжелой или устойчивой, только если она не поддается действию комбинации 2-3 лекарств. Причем одним из этих препаратов обязательно должно быть мочегонное средство.

    Чаще всего от гипертонии назначают мочегонное лекарство индапамид, а также старый-добрый гидрохлотиазид (он же дихлотиазид и гипотиазид). Производители стараются, чтобы индапамид вытеснил с рынка гидрохлотиазид, который используется уже около 50 лет. Для этого публикуют многочисленные статьи в медицинских журналах. Предполагается, что индапамид не оказывает вредного влияния на обмен веществ. Доказано, что он снижает риск инфаркта и инсульта у пациентов, больных гипертонией. Но он снижает давление не сильнее, чем гидрохлотиазид в малых дозах и, вероятно, не намного лучше снижает риск осложнений гипертонии. А стоит намного дороже.

    Спиронолактон и эплеренон — это особые мочегонные лекарства, антагонисты альдостерона. Их назначают при тяжелой (резистентной) гипертонии в качестве 4-го препарата, если комбинация из 3-х лекарств помогает не достаточно. Сначала пациентам с тяжелой гипертонией выписывают блокатор ренин-ангиотензиновой системы + обычный диуретик + блокатор кальциевых каналов. Если давление снижается недостаточно, то добавляют спиронолактон или более новый эплеренон, у которого меньше побочных эффектов. Противопоказания для назначения антагонистов альдостерона — повышенный уровень калия в крови (гиперкалиемия) или скорость клубочковой фильтрации почек ниже 30–60 мл/мин. У 10% больных гипертония возникает по причине первичного гиперальдостеронизма. Если анализы подтверждают первичный гиперальдостеронизм, то пациенту автоматически назначают спиронолактон или эплеренон.

    • Мочегонные препараты (диуретики) — общие сведения;
    • Дихлотиазид (гидродиурил, гидрохлоротиазид);
    • Индапамид (Арифон, Индап);
    • Фуросемид (Лазикс);
    • Верошпирон (Спиронолактон);

    Антагонисты кальция в лечении гипертонии

    Антагонисты кальция (блокаторы кальциевых каналов) — возможно, самые популярные в мире лекарства от гипертонии. Особенно они показаны, если повышенное давление сочетается с ишемической болезнью сердца, нарушениями сердечного ритма, хроническим заболеванием почек. Блокаторы кальциевых каналов усиливают выделение натрия с мочой. Их целесообразно назначать, если доказано, что у пациента гипертония возникает из-за чрезмерного употребления поваренной соли. В последние годы на первый план вышли дигидропиридиновые антагонисты кальция, а среди них — амлодипин.

    При хроническом заболевании почек амлодипин можно добавлять к ингибитору АПФ или блокатору рецепторов ангиотензина-II (сартану). Доказано, что такая комбинация препаратов тормозит развитие почечной недостаточности. Но самостоятельное применение дигидропиридинового антагониста кальция, без ингибитора АПФ или сартана, при хроническом заболевании почек считается нежелательным. Если тяжелая (резистентная) гипертония, то американские эксперты в качестве 5-6 “линии обороны” считают возможным назначать пациентам комбинации дигидропиридинового и недигидропиридинового антагониста кальция.

    • Антагонисты кальция — общие сведения;
    • Нифедипин (Адалат, Коринфар, Кордипин, Фенигидин);
    • Амлодипин (Норваск, Нормодипин, Тенокс);
    • Леркамен (Лерканидипин);
    • Фелодипин (фелодип);

    Ингибиторы АПФ

    Были проведены десятки строгих исследований, по результатам которых доказано, что ингибиторы АПФ при гипертонии снижают риск инфаркта и инсульта, защищают кровеносные сосуды и почки. Эти препараты в первую очередь назначают больным, у которых повышенное давление на фоне ишемической болезни сердца в острой или хронической форме, сердечной недостаточности, сахарного диабета, хронического заболевания почек.

    Огромным спросом пользуются лекарства от гипертонии, которые содержат 2 действующих вещества в одной таблетке. Это, как правило, комбинации ингибитора АПФ с мочегонным средством или антагонистом кальция. К сожалению, у 10-15% людей, которые принимают ингибиторы АПФ, развивается хронический сухой кашель. Это считается общим побочным эффектом данного класса лекарств. Если бы пациенты меньше читали об этом, то и кашель у них развивался бы реже. В таких случаях ингибиторы АПФ заменяют на сартаны, которые оказывают такой же эффект, но кашель не вызывают.

    • Ингибиторы АПФ — общие сведения
    • Каптоприл (Капотен)
    • Эналаприл (Ренитек, Берлиприл, Энап)
    • Лизиноприл (Диротон, Ирумед)
    • Периндоприл (Престариум, Перинева)
    • Фозиноприл (Моноприл, Фозикард)

    Блокаторы рецепторов ангиотензина-II (сартаны)

    С начала 2000-х годов показания к применению блокаторов рецепторов ангиотензина-II существенно расширились, в т. ч. при гипертонии как лекарство первого выбора. Эти препараты отлично переносятся. Они вызывают побочные эффекты не чаще, чем плацебо. Считается, что при гипертонии они снижают риск инфаркта и инсульта, защищают сосуды, почки и другие внутренние органы не хуже, чем ингибиторы АПФ.

    Возможно, сартаны являются более предпочительным выбором, чем ингибиторы АПФ, при не осложненной гипертонии, а также у больных диабетом 2 типа при наличии диабетической нефропатии (осложнений диабета на почки). В любом случае, их назначают, если у больного от приема ингибитора АПФ развивается неприятный сухой кашель. Проблема только в том, что пока еще блокаторы рецепторов ангиотензина-II изучены слабее. По ним было проведено много исследований, но все же меньше, чем по ингибиторам АПФ.

    При артериальной гипертензии блокаторы рецепторов ангиотензина-II широко используются в таблетках, которые содержат фиксированные комбинации из 2 или 3 действующих веществ. Распространенная комбинация: сартан + тиазидный диуретик + блокатор кальциевых каналов. Антагонисты рецепторов ангиотензина-II можно сочетать с амлодипином, как и ингибитора АПФ. Такая комбинация способствует уменьшению отеков ног у пациентов.

    Блокаторы рецепторов ангиотензина-II от гипертонии назначают также в следующих ситуациях:

    • ишемическая болезнь сердца;
    • хроническая сердечная недостаточность;
    • сахарный диабет 2 типа;
    • сахарный диабет 1 типа, независимо от того, развились ли уже осложнения на почки.

    Сартаны пока еще назначают не как лекарства первого выбора, а в основном при непереносимости ингибиторов АПФ. Это связано не с тем, что антагонисты рецепторов ангиотензина-II действуют слабее, а с тем, что они пока еще недостаточно изучены.

    • Блокаторы рецепторов ангиотензина-II — общие сведения
    • Лосартан (Лориста, Козаар, Лозап)
    • Апровель (Ирбесартан)
    • Микардис (Телмисартан)
    • Валсартан (Диован, Валз, Вальсакор)
    • Теветен (Эпросартан)
    • Кандесартан (Атаканд, Кандекор)

    Бета-блокаторы

    Бета-блокаторы подвергались атакам в медицинской прессе, но все равно сохраняют свои позиции как один из ведущих классов лекарств от гипертонии. Назначать эти таблетки особенно оправдано пациентам, которые перенесли инфаркт миокарда, имеют диагноз стенокардия, хроническая сердечная недостаточность, нарушения сердечного ритма или хронические заболевания почек. Также бета-блокаторы помогают от гипертонии больным молодого и среднего возраста, у которых гипертиреоз, глаукома или повышенная концентрация катехоламинов в крови.

    Гипертиреоз — это избыток гормонов щитовидной железы в крови. Катехоламины — гормоны адреналин, норадреналин и другие, которые вырабатывают надпочечники. Эти гормоны вызывают спазм сосудов, “разгоняют” сердце и еще другими способами повышают артериальное давление. Глаукома — повышение внутриглазного давления, которое может привести к слепоте.

    Пожилым больным гипертонией бета-блокаторы назначают, если имеется сопутствующая ишемическая болезнь сердца или хроническая сердечная недостаточность. Это называется вторичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений. Но если у пожилого человека гипертония не осложнена, т. е. риск инфаркта низкий, то лечиться бета-блокаторами считается не целесообразно.

    Карведилол и небиволол оказывают меньше вредного влияния на обмен веществ, чем другие бета-блокаторы. Поэтому их считают препаратами выбора для больных гипертонией на фоне диабета 2 типа или метаболического синдрома. Карведилол и небиволол — особые бета-блокаторы, которые имеют дополнительное действие по расслаблению и расширению кровеносных сосудов.

    • Бета-блокаторы — общие сведения
    • Карведилол (Дилатренд, Кориол)
    • Небиволол (Небилет, Бинелол)
    • Бисопролол (Конкор, Бидоп, Бипрол, Бисогамма)
    • Метопролол (Беталок, Вазокардин, Корвитол, Эгилок)
    • Пропранолол (Анаприлин, Обзидан)

    Лекарства от гипертонии второй линии

    Лекарства от гипертонии второй линии, как правило, понижают артериальное давление не хуже, чем препараты из 5 основных групп, которые мы рассмотрели выше. Почему этим лекарствам отвели вспомогательные роли? Потому что у них значительные побочные эффекты или просто они недостаточно изучены, по ним было мало исследований. Лекарства от гипертонии второй линии назначают в дополнение к основным таблеткам.

    Если у больного гипертонией аденома предстательной железы, то врач назначит ему альфа-1-адреноблокатор. Метилдопа (допегит) — препарат выбора для контроля повышенного давления во время беременности. Моксонидин (физиотенз) дополняет комбинированное лечение гипертонии у лиц с сопутствующим диабетом 2 типа, метаболическим синдромом, а также если снижена функция почек.

    Клофелин (клонидин) мощно понижает давление, но имеет тяжелые побочные эффекты — сухость во рту, вялость, сонливость. Не лечитесь от гипертонии клофелином! Этот препарат вызывает значительные скачки артериального давления, “американские горки”, которые вредны для сосудов. На фоне лечения клонидином инфаркт, инсульт или почечная недостаточность случится намного быстрее.

    Алискрен (расилез) — прямой ингибитор ренина, одно из новых лекарств. В настоящее время его применяют для лечения не осложненной гипертонии. Не рекомендуется комбинировать расилез с ингибиторами АПФ или блокаторами рецепторов ангиотензина-II.

    • Метилдопа (Допегит)
    • Клофелин (Клонидин)
    • Физиотенз (Моксонидин)
    • Коэнзим Q10 (Кудесан)

    Стоит ли пациенту тратить время, чтобы хорошо разобраться, чем отличаются друг от друга разные таблетки от гипертонии? Конечно, да! Ведь от этого зависит, сколько еще лет проживет гипертоник и насколько «качественными» будут эти годы. Если перейти на здоровый образ жизни и грамотно подобрать лекарства, то, вполне вероятно, можно будет избежать роковых осложнений гипертонии. Ведь внезапный инфаркт, инсульт или почечная недостаточность легко могут превратить энергичного человека в немощного инвалида. Ученые настойчиво исследуют новые, все более совершенные группы лекарств от гипертонии, которые помогут снизить частоту осложнений.

    • Эффективное лечение гипертонии без лекарств
    • Как выбрать лекарство от гипертонии: общие принципы
    • Как принимать лекарства от гипертонии пожилому человеку

    Протезирования сердечных клапанов — виды и показания к операции

    Комплексное обследование проводится с целью определения возможных рисков и негативных факторов, которые могут повлиять на исход операции. Частые обмороки, тяжесть при дыхании и резкая боль в груди, имеющая регулярный характер, могут свидетельствовать о необходимости протезирования клапанов сердца.

    • Суть операции и показания к вмешательству кардиохирурга
    • Виды протезов
    • Осложнения
    • Другие виды операций
    • Заключение

    Стоит отметить, что своевременное протезирование аортального клапана способно значительно продлить срок жизни пациента, избавив при этом его от тяжелых ежедневных последствий затяжного заболевания. Современная медицина способна результативно бороться с возможными осложнениями, а эффективность операции делает ее хорошей альтернативой простому ожиданию.

    Суть операции и показания к вмешательству кардиохирурга

    Протезирование аортального клапана – это открытая операция. Проводиться она может несколькими методами малоинвазивной хирургии. Основной задачей, которая стоит перед хирургом — это удаление больного клапана и замена его на ранее согласованный механический или биологический. Показания к операции заключаются в оценке фракции выброса, если она составляет менее 55% — это становится показанием для операции.

    Кроме того, учитываются диастолический и систолические диаметры, которые при достижении диаметров в 75 мм и 55 мм соответственно, также являются факторами, определяющими показания к операции. Непредвиденное возникновение острой формы аортальной недостаточности также являются показаниями к протезированию сердечного клапана.

    Специалисты разделяют пациентов на тех, которые имеют бессимптомную и хроническую форму заболевания. При этом даже при бессимптомной форме, если при повышении физической нагрузки наблюдается снижение толерантности, также могут быть показания к замене клапана сердца.

    Фракция изгнания – довольно сложный параметр, на величину которого влияет большое количество факторов. В связи с этим, считается, что эта величина не является абсолютно прогнозируемой, а, соответственно, может исключаться при тщательном рассмотрении истории болезни лечащим врачом.

    С проведением операции при понятной клинической картине затягивать не стоит. Необратимые миокардиальные повреждения начинают развиваться в результате апоптоза.

    Виды протезов

    Существует несколько разновидностей искусственных клапанов. Иногда в качестве протеза аортального клапана применяют другой сердечный клапан пациента. Чаще всего подходит легочный клапан, он расположен между правой нижней камерой сердца и отверстием легочной артерии.

    Такой вариант используется при хирургическом вмешательстве для пациентов моложе 25 лет, для которых эта сложная операция является наиболее приемлемой. Легочный клапан очень долговечный, его преимущество в том, что он растет вместе с человеком. Приживаемость более эффективная, так как риск развития инфекции более низок.

    Осложнения

    Печальная статистика гласит, что более 50 % больных, которые используют медикаментозное лечение, погибнут в течение года, при том, как операция над клапаном левого желудочка способна значительно продлить срок жизни пациента.

    Осложнениями и повышающими риск факторами являются:

    • слабость левого желудочка;
    • ишемическая болезнь сердца;
    • перенесенные ранее инфаркты;
    • истощение организма пациента;
    • низкая регенеративная способность.

    В связи с этим, многие специалисты сходятся во мнении, что протезирование митрального клапана следует проводить только в случаях крайней необходимости и при наличии благоприятных условий, которые повысят результативность проведенных мер. Глубокий кальциноз, недостаточность митрального клапана, фиброз створок может эффективно преодолеть протезирование митрального клапана.

    Операция проводится с «выключением» сердца пациента и использованием аппарата искусственного кровообращения. При этом больное сердце исключается из системы кровообращения, и хирург получает доступ к месту проведения операции. Эффективнее всего протезирование митрального клапана проводить на гипотермическом сердце (сжатие в результате незначительного воздействия низких температур).

    Далее, хирург проводит усечение пораженного клапана, проводит манипуляции с целью удаления тканей и подготовки к протезированию. Кроме того, хирург резецирует сухожильные нити.

    После фиксации П-образными швами места вокруг окружности фиброзного кольца, производится протезирование митрального клапана на анатомически правильную позицию. С камер сердца отсасывается весь воздух, зашиваются все хирургические разрезы, и начинается постепенное отключение пациента от системы искусственного кровообращения.

    Протезирование аортального клапана проводится в той же последовательности, только при использовании другого вида клапанов. Порой, может возникнуть ситуация необходимости одновременной замены сразу нескольких клапанов (аортального и митрального или трикуспидального).

    Как уже было сказано, послеоперационный период может составлять до трех лет. Первый же осмотр пациента после проведения операции проводится при хорошей клинической картине через полгода. Для восстановления синусового ритма, например при мерцательной аритмии, или при выявлении очень опасного послеоперационного заболевания – инфекционного протезного эндокардита, могут назначаться повышенные физические нагрузки. Их целью становится увеличение размеров сердца, увеличения прокачки большего объема крови для стабилизации состояния и снижения воздействия инфекций.

    Даже при длительном послеоперационном периоде, наличии дополнительных рисков, люди при остром стенозе без этой операции умирают течение 2-5 лет. Главное, что останавливает врачей, после длительного осмотра состояния больного – существующий риск внезапной смерти. Стабильное состояние или же подготовка к операции может привести к отсрочке. Протезирование митрального клапана проводится после тщательного изучения изменений в поведении сердца, структуре и работе органов.

    Биопротезирование клапанов сердца

    В сердечной хирургии, как правило, появление тяжелых симптомов является более опасным состоянием для пациента, нежели риски при операции. Протезирование клапанов сердца осложняется рядом заболеваний, которые влияют на стояние тканей сердца, работу клапана или общее состояние пациента.

    Врачом назначается комплекс анализов, для исключения ишемической болезни сердца, негативного влияния перенесенных инсультов, инфарктов. Коронограмма и коронарная катетеризация выявляет возможную закупорку артерий. Более серьезные случаи могут потребовать проведения нескольких курсов лечения или восстанавливающих операций, среди которых коронарное шунтирование.

    Другие виды операций

    Вальвулопластика чаще всего применяется при операции молодых людей, которые отличаются большей выносливостью. Этот вариант предполагает расширение просвета артерии родного клапана, без применения искусственных протезов.

    Протезирование клапанов сердца проводится в хирургических кабинетах, и относятся к операциям открытого типа. При этом могут применяться методы малоинвазивной хирургии. Несмотря на указанные риски и возможные осложнения, протезирование клапанов сердца – довольно распространенная процедура, которая очень часто проводится пациентам с диагностированием проблем с аортальной недостаточностью.

    Операция проводится с применением новейших технологий, которые снижают время на проведение операции, повышают эффективность и уменьшают процент риска. Направление кардиохирургии довольно востребовано, существует большое количество квалифицированных кардиохирургов, способных выполнять очень сложные операции, имеют многолетний опыт и хорошо слаженную команду медсестер и обслуживающего персонала.

    Сужение аортального клапана

    Сужение аортального клапана приводит к повышению давления внутри левого желудочка. Повышается интенсивность сокращений сердца, с тем, чтобы проталкивать все больший объем крови через уменьшающийся условный проход. Гипертрофия сердечной мышцы может вызвать проявление сердечной недостаточности. Своевременная же замена клапанов может остановить этот процесс, уменьшит давление в левом желудочке.

    Оценка повреждения сердца в конечном итоге сводится к определению сократительной его способности. Даже высокая нагрузка на левый желудочек может переноситься пациентом достаточно долго. Может наблюдаться дилатация (расширение) желудочка, в результате чего, постепенно падает сократительная способность всего сердца. В зависимости от условий в каждом конкретном случае, возможностей пациента на восстановление, после установки клапана-протеза и уменьшении давления внутри желудочка, нормальная сократительная способность сердца может и не восстановиться.

    Это связано с чрезмерной дилатацией и высокой степенью поражения тканей сердца. Неверное диагностирование, некачественный анамнез могут приводить к ситуации, когда в результате перенесенного сердечного приступа, уже имеются повреждения миокарда. Протезирование не может восстановить эти мышцы, и, соответственно, при высоких рисках, эффективность перенесенной пациентом операции падает.

    Задача протезирования клапана сводится к восстановлению нормального состояния желудочка, сократительной способности сердца и уменьшению давления внутри желудочка. Чаще всего это достигается путем возвращения к исходному размеру сердца.

    Заключение

    Даже успешно проведенная операция, удачно пройденный послеоперационный период не гарантируют полное излечение от стеноза. Пациент, которому был установлен механический клапан, нуждается в постоянном приеме лекарств. Более того, срок службы механических клапанов ограничен, что требует проведения повторной операции, своевременного диагностирования нарушения в его работе.

    Индивидуальные особенности сердца пациента могут привести к тому, что условный проход искусственного клапана может не удовлетворять требованиям сердца. Это значит, что снижения давления внутри желудочка останется, в той или иной степени.

    – оставляя комментарий, вы принимаете Пользовательское соглашение

    • Аритмия
    • Атеросклероз
    • Варикоз
    • Варикоцеле
    • Вены
    • Геморрой
    • Гипертония
    • Гипотония
    • Диагностика
    • Дистония
    • Инсульт
    • Инфаркт
    • Ишемия
    • Кровь
    • Операции
    • Сердце
    • Сосуды
    • Стенокардия
    • Тахикардия
    • Тромбоз и тромбофлебит
    • Сердечный чай
    • Гипертониум
    • Браслет от давления
    • Normalife
    • Аллапинин
    • Аспаркам
    • Детралекс

    sredstvo.lechenie-gipertoniya.ru

    Лекраственный препарат - Ксарелто

    Ксарелто (Xarelto) - антикоагулянт прямого действия. Это значит, что он подавляет активацию тромбоцитов, и поэтому его назначают, когда необходимо лечение и предотвращение тромбозов, тромбоэмболий, инфаркта миокарда. Врач может выписать Ксарелто после диагностики и исключения противопоказаний, список которых  внушительный. В 2019 году Ксарелто не включен в список льготных лекарств, утвержденный Министерством здравоохранения РФ.

    Рисунок 1 - Препарат Ксарелто

    Показания к применению Ксарелто

    Итак, таблетки Ксарелто, покрытые пленочной оболочкой, в зависимости от содержащейся в них дозы активного компонента (2,5 мг, 10 мг, 15 мг, 20 мг), показаны для применения в случаях:

    2,5 мг

    профилактика смертности из-за сердечно-сосудистых заболеваний и инфаркта миокарда у больных после острого коронарного синдрома (ОКС), сопровождавшегося повышением кардиоспецифических биомаркеров;

    10 мг

    профилактика венозной тромбоэмболии (ВТЭ) у пациентов при проведении обширных ортопедических оперативных вмешательств на ногах;

    15 мг и 20 мг

    • лечение и профилактика рецидивов тромбоза глубоких вен (ТГВ) и тромбоэмболии легочной артерии (ТЭЛА);
    • профилактика системной тромбоэмболии и инсульта у пациентов с фибрилляцией предсердий неклапанного происхождения.

    Противопоказания